替米沙坦膠囊

辛伐他汀滴丸

本品主要成分為替米沙坦，其化學(xué)名稱為：4-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]聯(lián)苯-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

主要成份為辛伐他汀。

江蘇迪賽諾制藥有限公司

福建東瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041900

國藥準(zhǔn)字H20030711

用于治療原發(fā)性高血壓。

高膽固醇血癥 對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者，辛伐他汀可降低膽固醇水平。冠心病 對(duì)于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，辛伐他汀適用于：降低死亡的危險(xiǎn)性：降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性；降低因冠脈事件需要進(jìn)行心肌血管再通手術(shù)(冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù))的幾率；延緩冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。

成人推薦劑量40mg（1片），每日一次，口服。根據(jù)降壓效果，遵醫(yī)囑在20mg～80mg間調(diào)整劑量。最大劑量80mg（2片），每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協(xié)同降壓作用。若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發(fā)揮最大降壓作用時(shí)間，通常在治療開始后四至八周。腎功能不全的病人輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調(diào)整劑量。肝功能不全的病人輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應(yīng)超過40mg。老年人服用本品不需調(diào)整劑量。兒童本品對(duì)于兒童的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

病人在接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持。其余詳見說明書。

對(duì)本品過敏者;妊娠及哺乳者;膽道阻塞性疾病患者；嚴(yán)重肝功能不全患者;嚴(yán)重腎功能不良患者。

1.辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對(duì)照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。2.在臨床對(duì)照研究中，與藥物有關(guān)且發(fā)生率ge；1的不良反應(yīng)有腹痛、便秘和胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5%-0.9%的不良反應(yīng)有疲乏無力和頭痛。3.肌病的報(bào)道很罕見。詳見說明書。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠及哺乳者禁用 老人注意事項(xiàng)： 服用本品不需要調(diào)整劑量。

用于治療原發(fā)性高血壓。

高膽固醇血癥 對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者，辛伐他汀可降低膽固醇水平。冠心病 對(duì)于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，辛伐他汀適用于：降低死亡的危險(xiǎn)性：降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性；降低因冠脈事件需要進(jìn)行心肌血管再通手術(shù)(冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù))的幾率；延緩冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。

藥理作用：替米沙坦是一種口服的特異性非肽類血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑。替米沙坦選擇性地與AT1受體位點(diǎn)高親和力結(jié)合，持久地拮抗血管緊張素Ⅱ，并致血醛固酮水平下降，從而產(chǎn)生降低血壓作用。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（激酶Ⅱ），不影響該酶降解緩激肽，因此不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。對(duì)于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦停藥后不出現(xiàn)反彈性高血壓。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)顯示替米沙坦服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時(shí)。服用替米沙坦40mg或80mg后降壓的谷波/峰波比值始終在60%以上。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。非臨床毒理研究：應(yīng)用與臨床治療相當(dāng)?shù)奶婷咨程箘┝糠秶芤鸺t細(xì)胞指數(shù)（紅細(xì)胞、血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積）降低和血尿素氮與肌酐增加以及血壓正常的動(dòng)物血鉀升高。在狗可見腎小管擴(kuò)張及萎縮。大鼠和狗可見胃粘膜損傷（糜爛、潰瘍、炎癥）。可見血漿腎素活性增高與腎近球細(xì)胞肥厚/增生。這些與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應(yīng)，可口服鹽類補(bǔ)充劑預(yù)防。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示替米沙坦對(duì)于子代出生后發(fā)育有潛在的不良影響，包括體重較低，睜眼延遲，較高死亡率。體外實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變性和相關(guān)的誘變活性，在大鼠和小鼠未發(fā)現(xiàn)致癌性。

雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動(dòng)脈狹窄患者，導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測(cè)血鉀水平及血肌酐值。強(qiáng)力利尿治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品，可導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見的急性腎功能衰竭。本品對(duì)原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效，因此不推薦用于該類患者。主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應(yīng)特別謹(jǐn)慎。服用本品期間，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血鉀水平，尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物（肝素等）合用可致血清鉀水平升高，因此與這些藥物合用應(yīng)謹(jǐn)慎。膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功障礙的患者，本品清除率可降低。該類患者服用本品應(yīng)慎重。本品含有山梨醇,遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的療效在黑人低于其它人種，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢(shì)有關(guān)。和其它抗高血壓藥物一樣，對(duì)于缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風(fēng)。

1. 對(duì)本品過敏者禁用；2. 活動(dòng)性肝病或無法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者禁用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 肌病患者禁用。