替米沙坦膠囊

益脈康片

本品主要成分為替米沙坦，其化學名稱為：4-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]聯苯-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

燈盞細辛浸膏。

江蘇迪賽諾制藥有限公司

湖南湘雅制藥有限公司

國藥準字H20041900

國藥準字Z20010081

用于治療原發性高血壓。

活血化瘀，用于缺血性腦血管病及腦出血后遺癱瘓，眼底視網膜靜脈阻塞，冠心病，血管炎性皮膚病，風濕病；行小梁切除術后眼壓已控制的晚期青光眼視野縮小癥。

成人推薦劑量40mg（1片），每日一次，口服。根據降壓效果，遵醫囑在20mg～80mg間調整劑量。最大劑量80mg（2片），每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協同降壓作用。若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發揮最大降壓作用時間，通常在治療開始后四至八周。腎功能不全的病人輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調整劑量。肝功能不全的病人輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應超過40mg。老年人服用本品不需調整劑量。兒童本品對于兒童的安全性及有效性數據尚未建立。

口服。一次2片，一日3次。

對本品過敏者;妊娠及哺乳者;膽道阻塞性疾病患者；嚴重肝功能不全患者;嚴重腎功能不良患者。

尚不明確。

兒童注意事項： 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳者禁用 老人注意事項： 服用本品不需要調整劑量。

用于治療原發性高血壓。

活血化瘀，用于缺血性腦血管病及腦出血后遺癱瘓，眼底視網膜靜脈阻塞，冠心病，血管炎性皮膚病，風濕病；行小梁切除術后眼壓已控制的晚期青光眼視野縮小癥。

藥理作用：替米沙坦是一種口服的特異性非肽類血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑。替米沙坦選擇性地與AT1受體位點高親和力結合，持久地拮抗血管緊張素Ⅱ，并致血醛固酮水平下降，從而產生降低血壓作用。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉換酶（激酶Ⅱ），不影響該酶降解緩激肽，因此不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦停藥后不出現反彈性高血壓。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。動態血壓監測顯示替米沙坦服藥后降壓效果持續超過24小時。服用替米沙坦40mg或80mg后降壓的谷波/峰波比值始終在60%以上。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。非臨床毒理研究：應用與臨床治療相當的替米沙坦劑量范圍，能引起紅細胞指數（紅細胞、血紅蛋白、紅細胞壓積）降低和血尿素氮與肌酐增加以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴張及萎縮。大鼠和狗可見胃粘膜損傷（糜爛、潰瘍、炎癥）。可見血漿腎素活性增高與腎近球細胞肥厚/增生。這些與血管緊張素轉換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，可口服鹽類補充劑預防。動物實驗提示替米沙坦對于子代出生后發育有潛在的不良影響，包括體重較低，睜眼延遲，較高死亡率。體外實驗未發現致突變性和相關的誘變活性，在大鼠和小鼠未發現致癌性。

臨床前動物實驗結果顯示：本品能降低慢性高眼壓家兔的丙二醛(MDA)的含量，增加超氧化物歧化酶（SOD）的活性，減輕視網膜血管的通透性；提高大鼠急性高眼壓所致視網膜高細胞色素氧化酶活性節細胞灰度及活性節細胞的密度。

雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄患者，導致嚴重低血壓和腎功能不全的危險性增高。腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。強力利尿治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品，可導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見的急性腎功能衰竭。本品對原發性醛固酮增多癥的患者無效，因此不推薦用于該類患者。主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別謹慎。服用本品期間，應嚴密監測血鉀水平，尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物（肝素等）合用可致血清鉀水平升高，因此與這些藥物合用應謹慎。膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者，本品清除率可降低。該類患者服用本品應慎重。本品含有山梨醇,遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的療效在黑人低于其它人種，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態占較高優勢有關。和其它抗高血壓藥物一樣，對于缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風。

尚不明確。