注射用左卡尼汀

苯磺酸氨氯地平片

　　左卡尼汀

活性成份：苯磺酸氨氯地平。化學名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.06

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蘇州東瑞制藥有限公司

國藥準字H20051526

國藥準字H20020390

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發肉堿缺乏產生的一系列并發癥狀,臨床表現如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

　　每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg,溶于5～10ml注射用水中,2～3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40～50μmol/L)立即開始治療,在治療第3或4周調整劑量(如在血透后5mg/kg).

1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片：半片)每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應根據患者個體反應調整劑量，一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密監測的情況下，可于較短時間內開始劑量調整。2.治療心絞痛：初始劑量為5mg-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為10mg/日。

　　對本品過敏者禁用.

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的不良事件是：自主神經系統：潮紅；全身：疲勞。詳見說明書。

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發肉堿缺乏產生的一系列并發癥狀,臨床表現如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

　　藥理作用左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內天然物質,其主要功能是促進脂類代謝.在缺氧,缺血時,脂酰-CoA堆積,線粒體內的長鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低.缺血缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結構改變,膜相崩解而導致細胞死亡.另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡.足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內,減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行.左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦,腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶,細胞色素氧化酶的活性,加速ATP的產生,參與某些藥物的解毒作用.對于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產生而提高組織器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用,從酮類物質,丙酮酸,氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產生能量,去除過高輔酶A的毒性,調節血中氨濃度.毒理作用對鼠傷寒沙門氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變試驗表明,左卡尼汀無致突變性.沒有長期的動物研究來評估左可尼汀是否具有潛在的致癌性.在鼠和兔的生殖研究中,按體表面積計3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對懷孕婦女的研究,由于動物生殖研究并不能預示人類反應,這種藥只有在孕婦確需要時才能使用.

　　在腸胃外治療前,建議先測定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監測,監測內容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-90μmol/L)和全身狀況.輸液藥品在使用前務必用眼仔細觀察有無異常和變色.本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時內穩定.藥代動力學和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度.

1.警告：開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，尤其是對那些有嚴重的冠狀動脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發作頻率增加、時間延長和/或程度加重或發生急性心肌梗塞的個例報道，其作用機制目前尚不清楚。 2.本品的擴張血作用是逐漸發生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而，在嚴重的主動脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴張劑合用時，應慎重。 3.充血性心衰患者，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。 4.肝功能損害患者：與其它所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時本品的半衰期延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應謹慎。 5.腎功能衰竭患者：僅10%的藥物以原形由尿液排泄，氨氯地平血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性，因此，對這些患者可以采用正常劑量。氨氯地平不能通過透析清除。