注射用左卡尼汀

氟伐他汀鈉膠囊

　　左卡尼汀

活性成份:氟伐他汀鈉化學名稱：[R*.S*-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氫-吲哚-2-基]-3.5-二羥-6-庚酸鈉分子式：C24H25FN04Na分子量：433.46

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北京諾華制藥有限公司

國藥準字H20051526

國藥準字H20010518

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發肉堿缺乏產生的一系列并發癥狀,臨床表現如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

用于飲食未能完全控制的原發性高膽固醇血癥和原發性混合型血脂異常(Fredrickson Ⅱa和Ⅱb型)。

　　每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg,溶于5～10ml注射用水中,2～3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40～50μmol/L)立即開始治療,在治療第3或4周調整劑量(如在血透后5mg/kg).

在開始本品治療前及治療期間，患者必須堅持低膽固醇飲食。常規劑量推薦劑量為20或40毫克，每日一次。晚餐時或睡前吞服。要根據個體對藥物和飲食治療的反應以及公認的治療指南來調整劑量。膽固醇極高或對藥物反應不佳者可增加劑量至40毫克每日兩次。給藥后，四周內達到最大降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)作用。長期服用持續有效。腎功能不全患者的劑量：由于本品幾乎完全由肝臟清除，僅有不到6%的藥物進入尿中，因此．對輕至中度腎功能不全的患者不必調整劑量。嚴重腎功能不全的患者不能用本品治療。

　　對本品過敏者禁用.

藥物不良反應在表1中按照medDRA系統器官分類列出。在每個系統器官分類中，根據其發生率對不良反應進行排列，最常見的不良反應排在首位。在每一個頻率組中，將不良反應以嚴重性程度為序降序排列。此外，采用下列常規分類方法(CIOMSⅢ分類方法)。其余請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 育齡婦女 有生育能力的婦女使用本品時應當采取有效的避孕措施。患者使用本品治療時，如果發生妊娠，應當停止藥物治療。 妊娠 由于HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成，并且可能使某些具有生物活性的膽固醇衍生物合成減少，若妊娠婦女服用則有可能對胎兒有害。因此，本品禁用于妊娠婦女。 也禁用于未采取可靠避孕措施的育齡婦女。治療期間如懷孕，應停用本品。 哺乳 哺乳期婦女禁用本品。兒童用藥： 僅對9~16歲雜合子家族性高膽固醇血癥的青少年患者服用氟伐他汀進行了研究。建議的起始劑量為每天氟伐他汀鈉膠囊20mg.可以在6周內逐漸調整到最大劑量，最大劑量為氟伐他汀鈉膠囊40mg每天兩次或者氟伐他汀鈉緩釋片80mg每天一次。應當根據治療目標使用個體和有效性研究的治療期尚未超過2年。沒有兒童人群的藥代動力學數據。老年用藥： 臨床研究已經證明了65歲以上或以下的患者服用本品均為有效的和可耐受的。在老年患者（>65歲）中療效增強。耐受性沒有見底，因此不需調整劑量。

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發肉堿缺乏產生的一系列并發癥狀,臨床表現如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

用于飲食未能完全控制的原發性高膽固醇血癥和原發性混合型血脂異常(Fredrickson Ⅱa和Ⅱb型)。

　　藥理作用左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內天然物質,其主要功能是促進脂類代謝.在缺氧,缺血時,脂酰-CoA堆積,線粒體內的長鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低.缺血缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結構改變,膜相崩解而導致細胞死亡.另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡.足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內,減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行.左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦,腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶,細胞色素氧化酶的活性,加速ATP的產生,參與某些藥物的解毒作用.對于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產生而提高組織器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用,從酮類物質,丙酮酸,氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產生能量,去除過高輔酶A的毒性,調節血中氨濃度.毒理作用對鼠傷寒沙門氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變試驗表明,左卡尼汀無致突變性.沒有長期的動物研究來評估左可尼汀是否具有潛在的致癌性.在鼠和兔的生殖研究中,按體表面積計3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對懷孕婦女的研究,由于動物生殖研究并不能預示人類反應,這種藥只有在孕婦確需要時才能使用.

　　在腸胃外治療前,建議先測定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監測,監測內容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-90μmol/L)和全身狀況.輸液藥品在使用前務必用眼仔細觀察有無異常和變色.本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時內穩定.藥代動力學和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度.

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 嚴重肝腎功能不全者禁用；3. 肌病患者慎用；4. 定期監測肝功能；5. 避免與葡萄柚汁同服。