注射用左卡尼汀

通竅益心丸

　　左卡尼汀

人工麝香、牛黃、蟾酥、珍珠、冰片、三七、人參、水牛角干浸膏、膽酸鈉。

吉林敖東藥業(yè)集團延吉股份有限公司

廣東宏興集團股份有限公司宏興制藥廠

國藥準字H20051526

國藥準字Z44021176

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

活血化瘀，益氣強心，通竅止痛；并可恢復(fù)心肌氧的供求平衡，改善心肌供血，恢復(fù)心臟功能。用于氣滯血瘀，胸痹心痛，心悸氣短，冠心病引起的心絞痛、心功能不全、心律失常見上述證候者。

　　每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg,溶于5～10ml注射用水中,2～3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40～50μmol/L)立即開始治療,在治療第3或4周調(diào)整劑量(如在血透后5mg/kg).

舌下含服或咀嚼后咽服，一次2～3丸，一日2～3次。

　　對本品過敏者禁用.

尚不明確

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

活血化瘀，益氣強心，通竅止痛；并可恢復(fù)心肌氧的供求平衡，改善心肌供血，恢復(fù)心臟功能。用于氣滯血瘀，胸痹心痛，心悸氣短，冠心病引起的心絞痛、心功能不全、心律失常見上述證候者。

　　藥理作用左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進脂類代謝.在缺氧,缺血時,脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低.缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細胞死亡.另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡.足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內(nèi),減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行.左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦,腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶,細胞色素氧化酶的活性,加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用.對于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用,從酮類物質(zhì),丙酮酸,氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度.毒理作用對鼠傷寒沙門氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變試驗表明,左卡尼汀無致突變性.沒有長期的動物研究來評估左可尼汀是否具有潛在的致癌性.在鼠和兔的生殖研究中,按體表面積計3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對懷孕婦女的研究,由于動物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng),這種藥只有在孕婦確需要時才能使用.

　　在腸胃外治療前,建議先測定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測,監(jiān)測內(nèi)容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-90μmol/L)和全身狀況.輸液藥品在使用前務(wù)必用眼仔細觀察有無異常和變色.本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時內(nèi)穩(wěn)定.藥代動力學(xué)和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度.

1.孕婦及月經(jīng)期婦女慎用；2.服用期間忌食辛辣、生冷、油膩食物；3.服用后如出現(xiàn)頭暈、心悸等不適癥狀，應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生；4.兒童應(yīng)在成人監(jiān)護下使用；5.過敏體質(zhì)者慎用。