注射用左卡尼汀

單硝酸異山梨酯片

　　左卡尼汀

單硝酸異山梨酯。

吉林敖東藥業(yè)集團(tuán)延吉股份有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051526

國(guó)藥準(zhǔn)字H10930189

適用于慢性腎衰長(zhǎng)期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

冠心病的長(zhǎng)期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。

　　每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg,溶于5～10ml注射用水中,2～3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40～50μmol/L)立即開(kāi)始治療,在治療第3或4周調(diào)整劑量(如在血透后5mg/kg).

一次1020mg，一日三次，或遵醫(yī)囑。

　　對(duì)本品過(guò)敏者禁用.

1、用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。 2、逾量時(shí)的臨床表現(xiàn)，按發(fā)生率的多少，一次為：口唇指甲青紫、眩暈欲倒、頭脹、氣短、高度乏力，心跳快而弱、發(fā)熱、甚至抽搐。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清除ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，顧需慎用。兒童用藥：這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。老年用藥：老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

適用于慢性腎衰長(zhǎng)期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

冠心病的長(zhǎng)期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。

　　藥理作用左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類代謝.在缺氧,缺血時(shí),脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低.缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡.另外,缺氧時(shí)以糖無(wú)氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細(xì)胞自溶死亡.足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi),減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行.左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來(lái)源,腦,腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀還能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶,細(xì)胞色素氧化酶的活性,加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用.對(duì)于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過(guò)增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過(guò)氧化物酶的氧化作用;對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用,從酮類物質(zhì),丙酮酸,氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過(guò)高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度.毒理作用對(duì)鼠傷寒沙門氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變?cè)囼?yàn)表明,左卡尼汀無(wú)致突變性.沒(méi)有長(zhǎng)期的動(dòng)物研究來(lái)評(píng)估左可尼汀是否具有潛在的致癌性.在鼠和兔的生殖研究中,按體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對(duì)生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒(méi)有足夠滿意的對(duì)懷孕婦女的研究,由于動(dòng)物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng),這種藥只有在孕婦確需要時(shí)才能使用.

　　在腸胃外治療前,建議先測(cè)定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測(cè),監(jiān)測(cè)內(nèi)容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-90μmol/L)和全身狀況.輸液藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無(wú)異常和變色.本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定.藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度.

1. 低血壓患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 與西地那非等藥物存在相互作用，需注意；4. 避免與酒精同時(shí)使用；5. 定期監(jiān)測(cè)血壓和心率。