注射用左卡尼汀

厄貝沙坦片

　　左卡尼汀

本品活性成份為厄貝沙坦。

吉林敖東藥業(yè)集團(tuán)延吉股份有限公司

浙江華海藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051526

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030016

適用于慢性腎衰長(zhǎng)期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的Ⅱ型糖尿病腎病的治療。

　　每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg,溶于5～10ml注射用水中,2～3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40～50μmol/L)立即開始治療,在治療第3或4周調(diào)整劑量(如在血透后5mg/kg).

通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對(duì)服藥無影響。在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應(yīng)為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。詳見說明書。

　　對(duì)本品過敏者禁用.

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：作為保險(xiǎn)措施，在妊娠的前三月最好不使用本品，在計(jì)劃妊娠前應(yīng)轉(zhuǎn)換為合適的替代治療。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦．如果被查出懷孕，應(yīng)盡快停用本品，如果由于疏忽治療了較長(zhǎng)時(shí)間，應(yīng)超聲檢查頭顱和腎功能。泌乳：本品禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚．厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。兒童用藥：本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。老年用藥：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對(duì)老年患者不需調(diào)整劑量。

適用于慢性腎衰長(zhǎng)期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的Ⅱ型糖尿病腎病的治療。

　　藥理作用左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類代謝.在缺氧,缺血時(shí),脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低.缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡.另外,缺氧時(shí)以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細(xì)胞自溶死亡.足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi),減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行.左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源,腦,腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀還能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶,細(xì)胞色素氧化酶的活性,加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用.對(duì)于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用,從酮類物質(zhì),丙酮酸,氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度.毒理作用對(duì)鼠傷寒沙門氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變?cè)囼?yàn)表明,左卡尼汀無致突變性.沒有長(zhǎng)期的動(dòng)物研究來評(píng)估左可尼汀是否具有潛在的致癌性.在鼠和兔的生殖研究中,按體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對(duì)生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對(duì)懷孕婦女的研究,由于動(dòng)物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng),這種藥只有在孕婦確需要時(shí)才能使用.

　　在腸胃外治療前,建議先測(cè)定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測(cè),監(jiān)測(cè)內(nèi)容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-90μmol/L)和全身狀況.輸液藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色.本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定.藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度.

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 高鉀血癥患者慎用；3. 嚴(yán)重腎功能不全患者需調(diào)整劑量；4. 定期監(jiān)測(cè)血壓和腎功能；5. 避免與鉀補(bǔ)充劑或含鉀藥物合用。