注射用左卡尼汀

坎地沙坦酯片

　　左卡尼汀

本品主要成份為坎地沙坦酯。鋪料為乳糖，預(yù)膠化淀粉。微晶纖維素，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，硬脂酸鎂，紅氧化鐵。分子式C33H34N6O6分子量610.66

吉林敖東藥業(yè)集團(tuán)延吉股份有限公司

天地恒一制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051526

國藥準(zhǔn)字H20143260

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

　　每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg,溶于5～10ml注射用水中,2～3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40～50μmol/L)立即開始治療,在治療第3或4周調(diào)整劑量(如在血透后5mg/kg).

口服，成人1日1次，1次4~8mg，必要時可增加劑量至12mg。

　　對本品過敏者禁用.

1嚴(yán)重的不良反應(yīng)(發(fā)生率不明) ①血管性水腫：有時出現(xiàn)面部，口唇、舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的規(guī)察，見到異常時，停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。 ②暈厥和失去意識:過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理，特別是正進(jìn)行血液透析的患者，嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者，最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量。應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進(jìn)行。 ③急性腎功能衰調(diào):可能會出現(xiàn)急性腎功能表調(diào)，應(yīng)密切觀察患者情況，如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥。并進(jìn)行適當(dāng)處理。 ④高血鉀患者:鑒于可能會出現(xiàn)高血鉀應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)是常應(yīng)停止服藥，井進(jìn)行適當(dāng)處理。 ⑤肝功能惡化或黃恆:鑒于可能會出現(xiàn)ASTIGOT.ALT(GPT)，y-GTP等值升高的肝功能障礙或黃癰,應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常.應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。 ⑥粒細(xì)構(gòu)缺乏癥:可能會出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥。應(yīng)密切觀察電者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥,并進(jìn)行透當(dāng)處理。 ⑦橫紋肌溶解：可能會出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加血中和尿

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

　　藥理作用左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類代謝.在缺氧,缺血時,脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低.缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡.另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細(xì)胞自溶死亡.足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi),減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行.左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源,腦,腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀還能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶,細(xì)胞色素氧化酶的活性,加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用.對于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用,從酮類物質(zhì),丙酮酸,氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度.毒理作用對鼠傷寒沙門氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變試驗(yàn)表明,左卡尼汀無致突變性.沒有長期的動物研究來評估左可尼汀是否具有潛在的致癌性.在鼠和兔的生殖研究中,按體表面積計3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對懷孕婦女的研究,由于動物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng),這種藥只有在孕婦確需要時才能使用.

　　在腸胃外治療前,建議先測定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測,監(jiān)測內(nèi)容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-90μmol/L)和全身狀況.輸液藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色.本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時內(nèi)穩(wěn)定.藥代動力學(xué)和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度.

1慎重用藥(對下列患者應(yīng)慎重用藥) ①有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈裝窄的患者