注射用左卡尼汀

普羅布考片

　　左卡尼汀

普羅布考。

吉林敖東藥業集團延吉股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20051526

國藥準字H10980054

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發肉堿缺乏產生的一系列并發癥狀,臨床表現如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

用于治療高膽固醇血癥。

　　每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg,溶于5～10ml注射用水中,2～3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40～50μmol/L)立即開始治療,在治療第3或4周調整劑量(如在血透后5mg/kg).

成人常用量每次0.5g，每日2次，早、晚餐時服用。

　　對本品過敏者禁用.

1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適，腹瀉的發生率大約為10%，還有脹氣、腹痛、惡心和嘔吐。2.其它少見的反應有：頭痛、頭暈、感覺異常、失眠、耳鳴、皮疹、皮膚瘙癢等。3.有報道發生過血管神經性水腫的過敏反應。4.罕見的嚴重的不良反應有：心電圖Q-T間期延長、室性心動過速、血小板減少等。

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發肉堿缺乏產生的一系列并發癥狀,臨床表現如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

用于治療高膽固醇血癥。

　　藥理作用左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內天然物質,其主要功能是促進脂類代謝.在缺氧,缺血時,脂酰-CoA堆積,線粒體內的長鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低.缺血缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結構改變,膜相崩解而導致細胞死亡.另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡.足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內,減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行.左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦,腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶,細胞色素氧化酶的活性,加速ATP的產生,參與某些藥物的解毒作用.對于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產生而提高組織器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用,從酮類物質,丙酮酸,氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產生能量,去除過高輔酶A的毒性,調節血中氨濃度.毒理作用對鼠傷寒沙門氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變試驗表明,左卡尼汀無致突變性.沒有長期的動物研究來評估左可尼汀是否具有潛在的致癌性.在鼠和兔的生殖研究中,按體表面積計3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對懷孕婦女的研究,由于動物生殖研究并不能預示人類反應,這種藥只有在孕婦確需要時才能使用.

本品為血脂調節藥并具有抗動脈粥樣硬化作用。其降脂作用是通過降低膽固醇合成與促進膽固醇分解使血膽固醇和低密度脂蛋白降低，還改變高密度脂蛋白亞型的性質和功能，使血高密度脂蛋白膽固醇減低。其降血高密度脂蛋白膽固醇的臨床意義未明。本品對血甘油三酯的影響小。本品有顯著的抗氧化作用，能抑制泡沫細胞的形成，延緩動脈粥樣硬化斑塊的形成，消退已形成的動脈粥樣硬化斑塊。已有的研究未發現本品有致癌、致突變作用。

　　在腸胃外治療前,建議先測定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監測,監測內容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-90μmol/L)和全身狀況.輸液藥品在使用前務必用眼仔細觀察有無異常和變色.本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時內穩定.藥代動力學和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度.

1.服用本品對診斷有干擾：可使血氨基轉移酶、膽紅素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暫升高。2.服用本品期間應定期檢查心電圖Q-T間期。3.服用三環類抗抑郁藥、Ⅰ類及Ⅲ類抗心律失常藥和吩噻嗪類藥物的患者服用本品發生心律失常的危險性大。