注射用左卡尼汀

厄貝沙坦片

　　左卡尼汀

厄貝沙坦

吉林敖東藥業(yè)集團(tuán)延吉股份有限公司

賽諾菲 (杭州)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051526

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040494

適用于慢性腎衰長(zhǎng)期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

高血壓病。

　　每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg,溶于5～10ml注射用水中,2～3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40～50μmol/L)立即開(kāi)始治療,在治療第3或4周調(diào)整劑量(如在血透后5mg/kg).

口服：推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次。可單...

　　對(duì)本品過(guò)敏者禁用.

常見(jiàn)不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過(guò)性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對(duì)照組比沒(méi)有顯著性差異。大于1%但低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動(dòng)過(guò)速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。

適用于慢性腎衰長(zhǎng)期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.

高血壓病。

　　藥理作用左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類(lèi)代謝.在缺氧,缺血時(shí),脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低.缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡.另外,缺氧時(shí)以糖無(wú)氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細(xì)胞自溶死亡.足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi),減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行.左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來(lái)源,腦,腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀還能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶,細(xì)胞色素氧化酶的活性,加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用.對(duì)于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過(guò)增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過(guò)氧化物酶的氧化作用;對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用,從酮類(lèi)物質(zhì),丙酮酸,氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過(guò)高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度.毒理作用對(duì)鼠傷寒沙門(mén)氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變?cè)囼?yàn)表明,左卡尼汀無(wú)致突變性.沒(méi)有長(zhǎng)期的動(dòng)物研究來(lái)評(píng)估左可尼汀是否具有潛在的致癌性.在鼠和兔的生殖研究中,按體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對(duì)生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒(méi)有足夠滿意的對(duì)懷孕婦女的研究,由于動(dòng)物生殖研究并不能預(yù)示人類(lèi)反應(yīng),這種藥只有在孕婦確需要時(shí)才能使用.

本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化

　　在腸胃外治療前,建議先測(cè)定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測(cè),監(jiān)測(cè)內(nèi)容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-90μmol/L)和全身狀況.輸液藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無(wú)異常和變色.本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定.藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度.

1.開(kāi)始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。