富馬酸比索洛爾膠囊

酒石酸美托洛爾片

本品主要成份及化學(xué)名稱：1-［4-[[2-（1-甲基乙氧基）-乙氧基]-甲基]-苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。 分子式：（C18H31NO4）2·C4H4O4 分子量：492.52

本品主要成份為酒石酸美托洛爾。化學(xué)名稱: 1-異丙氨基-3-【對-(2甲氧乙基)苯氧基】-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽分子式: (C12H35NO3)2,.C4H6O6分子量: 684.82

揚子江藥業(yè)集團江蘇制藥股份有限公司

蘇州愛美津制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H19990049

國藥準(zhǔn)字H20034091

用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

應(yīng)用本品必須根據(jù)個體化原則。通常初始劑量每次5mg，每日一次，口服。有些患者可能合適的初始劑量為2.5mg（如支氣管痙攣病）。如果5mg的抗高血壓療效不夠，劑量可增至10mg-20mg。患者有肝臟損害（肝炎或肝硬化）或腎功能不全（肌苷清除率小于40ml/min）時，初始劑量每日2.5mg，在劑量遞增時要謹(jǐn)慎。

高血壓：每次100-20mg，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。穩(wěn)定性心絞痛:也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時若無禁忌可靜脈使用關(guān)托洛爾，其方法同上。心機梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日兩次。在治療高血壓 心絞痛、心律失常肥厚型心肌病、甲狀腺機能完進等癥時一般25-50mg/次，一日兩至三次，或100mg/次，一日兩次。心力衰竭: 應(yīng)在使用洋地黃和

1本品過敏。 2心源性休克。 3低血壓。 4明顯的心功能不全。 5病態(tài)竇房結(jié)綜合癥和明確的竇性心動過緩。 6二或三度房室傳導(dǎo)阻滯。 7支氣管哮喘

1、心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重，外周血管痙李導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現(xiàn)象。 2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3、消化系統(tǒng):惡心，胃痛、便秘 4、其它:氣急、關(guān)節(jié)痛、癌癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

兒童注意事項： 尚無兒科患者應(yīng)用比索洛爾的經(jīng)驗，因此本品不能用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 不需要調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用-阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩，B-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗有限。老年用藥：老年人的藥代動力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年惠者用量無需調(diào)整。

用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

1藥理本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內(nèi)，本品無明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時（320mg）可抑制β2腎上腺素能受體（β2受體主要位于支氣管和血管平滑肌）。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。 2毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20~24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未觀察到潛在的致癌事件。按體重計算，這兩個劑量分別是人體最大推薦劑量20mg（或0.4mg/kg/日對50kg的個體）的625倍和312倍；按體表面積計算，分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。微生物致突變試驗，中華倉鼠V76細胞、小鼠和大鼠的突變試驗研究中，均未發(fā)現(xiàn)潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明，本品劑量達150mg/kg/日時，或分別達人體最大推薦劑量的375倍（體重換算）和77倍（體表面積換算）時，均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監(jiān)測到本品（在小于2%的劑量）。

1腎或肝功能損害時，要注意調(diào)整本品使用劑量。 2β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應(yīng)該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者，應(yīng)用β阻滯劑可能有必要，但應(yīng)用時須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。 3無心功能不全病史的患者，應(yīng)警惕連續(xù)使用β阻滯劑可能誘發(fā)心功能不全。 4一旦出現(xiàn)心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應(yīng)考慮停用本品。繼續(xù)使用β阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時應(yīng)用。 5突然停用β阻滯劑，可能引發(fā)心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此，沒有醫(yī)生的建議停止或中斷本品治療時須謹(jǐn)慎。建議患者在密切觀察下，大約一周內(nèi)逐漸減量停藥。 6嗜鉻細胞瘤單用本品致血壓驟升，必須同時給以α阻滯劑。 7β阻滯劑能引發(fā)或加重周圍血管病患者的癥狀，要格外謹(jǐn)慎給藥。 8支氣管痙攣病的患者一般不能應(yīng)用β阻滯劑治療。由于本品為選擇性β1阻滯劑，謹(jǐn)慎應(yīng)用于其他抗高血壓治療無反應(yīng)或不能耐受的支氣管痙攣患者時，最低初始劑量為2.5mg。同時備用β2激動劑（支氣管擴張劑）。 9本品在圍手術(shù)期連續(xù)使用，合用有心肌抑制功能的麻醉藥如乙醚、環(huán)丙烷、三氯乙烯等時要特別小心。 10β阻滯劑可能掩蓋某些低血糖癥狀，如心動過速。本品是β1選擇性β受體阻滯劑，很少發(fā)生非選擇性β阻滯劑潛在的胰島素誘導(dǎo)的低血糖，和延遲血糖水平恢復(fù)的作用。但是若患者是自發(fā)性低血糖或接受胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病患者，應(yīng)警惕可能發(fā)生上述情況，用藥時需謹(jǐn)慎。 11β阻滯劑可能掩蓋臨床甲狀腺功能亢進癥狀，如心動過速。β阻滯劑突然停用可能使甲狀腺功能亢進癥狀惡化或?qū)е录谞钕傥Ｏ蟆?12有嚴(yán)重過敏史史的患者，使用β阻滯劑可引發(fā)過敏反應(yīng)，并對治療過敏的常規(guī)劑量的腎上腺素可能沒有反應(yīng)。

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β受體阻斷藥的這?-不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低d糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β受體阻斷藥。 2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，-般于7~ 10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動過速。 3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。 4.用于嗜鉻細胞瘤時應(yīng)先行使用a-受體阻斷藥。 5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應(yīng)同時加用2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。 7.對心