富馬酸比索洛爾膠囊

鹽酸氟桂利嗪膠囊

本品主要成份及化學名稱：1-［4-[[2-（1-甲基乙氧基）-乙氧基]-甲基]-苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。 分子式：（C18H31NO4）2·C4H4O4 分子量：492.52

本品主要成份為：鹽酸氟桂利嗪。

揚子江藥業集團江蘇制藥股份有限公司

唐山集川藥業利康制藥有限公司

國藥準字H19990049

國藥準字H13020338

用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用。

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預防。 4. 癲癇輔助治療。

應用本品必須根據個體化原則。通常初始劑量每次5mg，每日一次，口服。有些患者可能合適的初始劑量為2.5mg（如支氣管痙攣病）。如果5mg的抗高血壓療效不夠，劑量可增至10mg-20mg。患者有肝臟損害（肝炎或肝硬化）或腎功能不全（肌苷清除率小于40ml/min）時，初始劑量每日2.5mg，在劑量遞增時要謹慎。

1. 包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10～20mg，2～8周為1療程。2. 特發性耳鳴者，10mg，每晚1次，10天為一個療程。3. 間歇性跛行，每日10～20mg。4. 偏頭痛預防，5～10mg，每日2次。5. 腦動脈硬化，腦梗塞恢復期;氟桂利嗪每日5～10mg。

1本品過敏。 2心源性休克。 3低血壓。 4明顯的心功能不全。 5病態竇房結綜合癥和明確的竇性心動過緩。 6二或三度房室傳導阻滯。 7支氣管哮喘

1、中樞神經系統的不良反應有： ①嗜睡和疲憊感為最常見。 ②長期服用者可以出現抑郁癥，以女性病人較常見。 ③椎體外系癥狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周后出現，停藥后消失。老年人 中容易發生。 ④少數病人可出現失眠，焦慮等癥狀。 2、消化道癥狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。 3、其他：少數病人可出現皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

兒童注意事項： 尚無兒科患者應用比索洛爾的經驗，因此本品不能用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 不需要調整劑量。

用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用。

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預防。 4. 癲癇輔助治療。

1藥理本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內，本品無明顯的膜穩定作用或內在擬交感作用。高劑量時（320mg）可抑制β2腎上腺素能受體（β2受體主要位于支氣管和血管平滑肌）。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。 2毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20~24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未觀察到潛在的致癌事件。按體重計算，這兩個劑量分別是人體最大推薦劑量20mg（或0.4mg/kg/日對50kg的個體）的625倍和312倍；按體表面積計算，分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。微生物致突變試驗，中華倉鼠V76細胞、小鼠和大鼠的突變試驗研究中，均未發現潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明，本品劑量達150mg/kg/日時，或分別達人體最大推薦劑量的375倍（體重換算）和77倍（體表面積換算）時，均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監測到本品（在小于2%的劑量）。

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：1緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；2前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；3抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作；4保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；5氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

1腎或肝功能損害時，要注意調整本品使用劑量。 2β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者，應用β阻滯劑可能有必要，但應用時須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。 3無心功能不全病史的患者，應警惕連續使用β阻滯劑可能誘發心功能不全。 4一旦出現心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應考慮停用本品。繼續使用β阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時應用。 5突然停用β阻滯劑，可能引發心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此，沒有醫生的建議停止或中斷本品治療時須謹慎。建議患者在密切觀察下，大約一周內逐漸減量停藥。 6嗜鉻細胞瘤單用本品致血壓驟升，必須同時給以α阻滯劑。 7β阻滯劑能引發或加重周圍血管病患者的癥狀，要格外謹慎給藥。 8支氣管痙攣病的患者一般不能應用β阻滯劑治療。由于本品為選擇性β1阻滯劑，謹慎應用于其他抗高血壓治療無反應或不能耐受的支氣管痙攣患者時，最低初始劑量為2.5mg。同時備用β2激動劑（支氣管擴張劑）。 9本品在圍手術期連續使用，合用有心肌抑制功能的麻醉藥如乙醚、環丙烷、三氯乙烯等時要特別小心。 10β阻滯劑可能掩蓋某些低血糖癥狀，如心動過速。本品是β1選擇性β受體阻滯劑，很少發生非選擇性β阻滯劑潛在的胰島素誘導的低血糖，和延遲血糖水平恢復的作用。但是若患者是自發性低血糖或接受胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病患者，應警惕可能發生上述情況，用藥時需謹慎。 11β阻滯劑可能掩蓋臨床甲狀腺功能亢進癥狀，如心動過速。β阻滯劑突然停用可能使甲狀腺功能亢進癥狀惡化或導致甲狀腺危象。 12有嚴重過敏史史的患者，使用β阻滯劑可引發過敏反應，并對治療過敏的常規劑量的腎上腺素可能沒有反應。

1、用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。 2、嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系癥狀時，應當減量或 停服藥。 3、患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。 4、由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女 不用此藥。 5、駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。