鹽酸肼屈嗪片

雙嘧達莫片

本品主要成份為：鹽酸肼屈嗪。其化學名稱為：1-肼基-2,3-二氮雜萘的鹽酸鹽。

雙嘧達莫。化學名：2，2’，2”，2’’’-[(4，8-二哌啶基嘧啶并[5，4-d]嘧啶-2，6-二基)雙次氮基]-四乙醇

山東濰坊制藥廠有限公司

廣東華南藥業集團有限公司

國藥準字H37020951

國藥準字H44020689

高血壓、心力衰竭。

主要用于抗血小板聚集，用于預防血栓形成。

成人常用量口服，每次10mg，每日4次，飯后服用。2-4天后，加至25mg每日4次，共一周；第二周后增至每次50mg，每日4次。最大劑量不超過每日300mg。兒童常用量口服，按體重750μg／kg或按體表面積25mg／m2，每日2-4次，1-4周內漸增至最大量，7.5mg／kg或每日300mg。

口服，一次1-2片，一日三次，飯前一小時服用，或遵醫囑。

有主動脈瘤、腦中風、嚴重腎功能障礙患者應視為禁忌癥。

治療劑量時不良反應輕而短暫，長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見，停藥后可消除。上市后的經驗報告中，罕見不良反應有喉頭水腫、疲勞、不適、肌痛、關節炎、惡心、消化不良、感覺異常、肝炎、禿頭、膽石癥、心悸和心動過速。

高血壓、心力衰竭。

主要用于抗血小板聚集，用于預防血栓形成。

本品為煙酸類衍生物。 1降壓：降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈，對靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長期應用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉潴留而降低效果。 2心力衰竭：本品增加心排出量，降低血管阻力與后負荷。

具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小扳聚集，高濃度（50mg/ml）可抑制血小板釋放。作用機制可能為（1）抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷，治療濃度（0.5～1.9mg/dl）時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環化酶，使血小板內環磷酸腺苷（cAMP）增多。通過這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），對cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強化內皮舒張因子（EDRF）引起的cGMP濃度增高。（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的強力激動劑。（4）增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5～4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低，體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效，作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗

對中度原發性高血壓，肼屈嗪合并應用利尿藥和β受體阻滯劑則可以獲得良好療效。但本藥不宜單獨應用，老年患者應用此藥時須特別注意。合并冠心病患者因可致心肌缺血，亦宜慎用。動物研究中發現本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發現本品的致突變作用。用藥期間隨訪檢查抗核抗體、血常規，必要時查紅斑狼瘡。長期給藥可產生血容量增大、液體潴留，反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加，使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β阻滯劑可使副作用減少。停用本品須緩慢減量，以免血壓突然升高。食物可增加起生物利用度，故宜在餐后服用。本品

本品與抗凝劑、抗血小板聚集劑及溶栓劑合用時應注意出血傾向。