銀杏達(dá)莫注射液

替米沙坦片

　　本品為復(fù)方制劑，每5ml(支)含銀杏總黃酮4.5～5.5mg、雙嘧達(dá)莫1.8～2.2mg;每10ml(支)含銀杏總黃酮9.0～11.0mg、雙嘧達(dá)莫3.6～4.4mg。

本品主要成份為替米沙坦。

貴州益佰制藥股份有限公司

海南賽立克藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H52020032

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051172

本品適用于預(yù)防和治療冠心病、血栓栓塞性疾病。

用于治療原發(fā)性高血壓。

　　靜脈滴注。成人一次10～25ml，加入0.9%氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液500ml中，一日2次。

應(yīng)個(gè)體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)，若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時(shí)需注意用藥時(shí)間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過(guò)血液透析消除。透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應(yīng)超過(guò)40mg。

　　尚不明確。

超過(guò)3700例進(jìn)行了替米沙坦安全性評(píng)估，包括1900例治療超過(guò)6個(gè)月，1300例以上治療超過(guò)1年。不良反應(yīng)通常是輕微可自行恢復(fù)的，絕少數(shù)需停藥。在安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應(yīng)與安慰劑組相似。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停藥。所有在宮內(nèi)與替米沙坦接觸過(guò)的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監(jiān)測(cè)血壓，必要時(shí)采取適當(dāng)措施清除藥物。 動(dòng)物試驗(yàn)研究表明替米沙坦可出現(xiàn)在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過(guò)人類乳汁排泄，考慮到對(duì)嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應(yīng)用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應(yīng)用本品的有效性和安全性上與年輕病例無(wú)差異，雖然有些老年人有個(gè)體差異。

本品適用于預(yù)防和治療冠心病、血栓栓塞性疾病。

用于治療原發(fā)性高血壓。

　　1.藥理心腦血管擴(kuò)張藥。銀杏總黃酮具有擴(kuò)張冠脈血管、腦血管，改善腦缺血產(chǎn)生的癥狀和記憶功能。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集，高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為(1)抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷，治療濃度(0.5～1.9μg/dl)時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過(guò)這一途徑，血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)，對(duì)cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成，TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑。(4)增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。本品能減慢麻醉貓和犬心率，對(duì)貓冠脈結(jié)扎所致心肌缺血有明顯防治作用，并能縮小心肌梗死范圍。對(duì)缺血心肌的保護(hù)作用明顯，能改善缺血組織供血，降低耗氧量，迅速修復(fù)因缺血而損傷的細(xì)胞組織。2.毒理大鼠長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明，3個(gè)劑量組(人用量的125、62.5及31.25倍)腹腔注射給藥30天，未見(jiàn)毒性反應(yīng)。

　　1.有出血傾向者慎用。2.與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用時(shí)，易引起出血傾向。

1、低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過(guò)膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時(shí)，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個(gè)別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(shí)(如病人發(fā)生充血性心衰時(shí))，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時(shí)可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見(jiàn)急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時(shí)可能出現(xiàn)相似情況。 單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人應(yīng)用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無(wú)單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人長(zhǎng)期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù)，病人接受替米沙坦治療時(shí)可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。