銀杏達(dá)莫注射液

卡維地洛片

　　本品為復(fù)方制劑，每5ml(支)含銀杏總黃酮4.5～5.5mg、雙嘧達(dá)莫1.8～2.2mg;每10ml(支)含銀杏總黃酮9.0～11.0mg、雙嘧達(dá)莫3.6～4.4mg。

本品主要成份為卡維地洛。

貴州益佰制藥股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H52020032

國藥準(zhǔn)字H20000100

本品適用于預(yù)防和治療冠心病、血栓栓塞性疾病。

1．原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。 2．心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級)，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。

　　靜脈滴注。成人一次10～25ml，加入0.9%氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液500ml中，一日2次。

劑量必須個體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測下加量。 1.高血壓 推薦起始劑量6.25mg...

　　尚不明確。

1.高血壓： 發(fā)生率≥1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率>0.1%，<1%：四肢缺血，心動過速，運(yùn)動功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 發(fā)生率≤0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管障礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā),剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 2.心功能不全： 發(fā)生率>2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關(guān)節(jié)痛，肌痛

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危險性時，方可用于孕婦。 是否分泌入人類的乳汁不清楚。許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動過緩，因此通過衡量藥物對母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。 兒童用藥：年齡<18歲者的安全性和療效尚不明確。 老年用藥：老年與年輕心功能不全患者、高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。

本品適用于預(yù)防和治療冠心病、血栓栓塞性疾病。

1．原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。 2．心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級)，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。

　　1.藥理心腦血管擴(kuò)張藥。銀杏總黃酮具有擴(kuò)張冠脈血管、腦血管，改善腦缺血產(chǎn)生的癥狀和記憶功能。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集，高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為(1)抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷，治療濃度(0.5～1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑，血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)，對cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成，TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動劑。(4)增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。本品能減慢麻醉貓和犬心率，對貓冠脈結(jié)扎所致心肌缺血有明顯防治作用，并能縮小心肌梗死范圍。對缺血心肌的保護(hù)作用明顯，能改善缺血組織供血，降低耗氧量，迅速修復(fù)因缺血而損傷的細(xì)胞組織。2.毒理大鼠長期毒性實(shí)驗(yàn)表明，3個劑量組(人用量的125、62.5及31.25倍)腹腔注射給藥30天，未見毒性反應(yīng)。

卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有(1和非選擇性(受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜(1受體，從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力；阻滯(受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用。卡維地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。

　　1.有出血傾向者慎用。2.與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用時，易引起出血傾向。

1．肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2．外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3．麻醉和重大手術(shù)如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時，須加倍小心。 4．糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹(jǐn)慎。 5．甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動過速。突然停用(-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6．因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7．臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動過緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8．低血壓、體