注射用單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉

達比加群酯膠囊

主要成份：單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉。

達比加群酯化學名：β-丙氨酸，N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基] 氨基] 亞氨甲基] 苯基] 氨基] 甲基]-1-甲基-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]-N-2-嘧啶-，乙酯，甲磺酸鹽分子式：C34H41N7O5CH4O3S

齊魯制藥有限公司

上海勃林格殷格翰藥業有限公司

國藥準字H20051486

國藥準字J20171035

用于治療血管性或外傷性中樞神經系統損傷；帕金森氏病。

預防存在以下一個或多個危險因素的成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞，詳見說明書。

1.每日20～40mg，遵醫囑一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期(尤急性創傷)：每日100mg，靜脈滴注;2～3周后改為維持量，每日20～40mg，一般6周。對帕金森氏病，首劑量500～1000mg，靜脈滴注;第2日起每日200mg，皮下、肌注或靜脈滴注，一般用至18周。 2.皮下、肌注用藥時，用注射用水溶解至10mg/ml;靜脈滴注用藥時，用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀釋。

口服，應用水整粒吞服，餐時或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg，即每次1粒150mg的膠囊，每日兩次，應維持終生治療。其余詳見說明書。

已證實對本品過敏；遺傳性糖脂代謝異常（神經節苷脂累積病，如：家族性黑蒙性癡呆、視網膜變性病）。

在考察達比加群酯在房顫患者中預防卒中和SEE的效果的關鍵研究中，共計12，042例患者接受達比加群酯治療，6，059例患者接受達比加群酯每次150mg、每日兩次的治療，5，983例患者接受每次110mg、每日兩次的治療。共有22%接受卒中或SEE預防的房顫患者(長期治療時間最長達3年)出現不良反應。最常報告的不良反應是出血，大約16.5%接受卒中和SEE預防治療的房顫患者發生不同程度的出血。雖然臨床試驗中發生頻率很低，但大出血或嚴重出血仍有可能發生，任何位置出血有可能導致殘疾、危及生命或致命性結果。

兒童注意事項： 迄今未見兒童使用本品出現不良反應的報告。 妊娠與哺乳期注意事項： 各種動物進行的實驗未顯示在妊娠期和哺乳期使用本品有任何不良反應。 老人注意事項： 迄今未見老年患者使用本品出現不良反應的報告。

孕婦及哺乳期婦女用藥：育齡期婦女/男性和女性的避孕在接受達比加群酯治療的育齡女性應避免妊娠。妊娠尚無關于妊娠女性暴露本品的充分數據。動物研究已表明有生殖毒性（參見【藥理毒理】中的毒理研究）是否存在對人類的潛在風險未知。除非確實必需，否則妊娠女性不應該接受本品。哺乳尚無達比加群對哺乳期嬰兒影響的臨床數據。使用本品治療期間應停止哺乳。生育尚無人體試驗數據。在動物研究中，對雌性動物生育力的影響表現為70mg/kg(比患者血漿暴露水平高5倍的水平)時著床數下降和著床數下降和著床前損失增加。未觀察到對雌性動物生育力有其他影響。對雄性動物生育力沒有影響。在對母體有毒性的劑量下（比患者血漿暴露水平高5-10倍的水平），觀察到大鼠和家兔胎仔體重和胚胎胎仔存活能力下降，而且胎仔變異性增加。在出生前和出生后研究中，在對母體有毒性的劑量水平下（比患者血漿暴露水平高4倍的水平），觀察到胎仔死亡率增加。兒童用藥：由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數據，所以不推薦本品用于18歲以下患者。老年用藥：80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。參見用法用量項下的特

用于治療血管性或外傷性中樞神經系統損傷；帕金森氏病。

預防存在以下一個或多個危險因素的成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞，詳見說明書。

單唾液酸四己糖神經節苷脂能促進由于各種原因引起的中樞神經系統損傷的功能恢復，對損傷后繼發性神經退化有保護作用，對腦血流動力學參數以及因損傷后導致腦水腫有積極的作用，可以通過改善細胞膜酶的活性減輕神經細胞水腫。動物實驗顯示單唾液酸四己糖神經節苷脂可改善帕金森氏病所致的行為障礙。 作用機制是促進神經重構neuroplasticity(包括神經細胞的生存、軸突生長和突觸生長)。

使用本品前，請仔細閱讀藥品說明書；應遵醫囑使用。

肝功能不全：房顫相關性卒中和SEE預防的臨床試驗中排除了肝酶增高≥2ULN（正常值上限）的患者。對這一患者亞組無治療經驗，所以不推薦該人群使用本品。 出血風險：與其他所有抗凝藥物一樣，出血風險增高時，應謹慎使用達比加群酯。在接受達比加群酯治療的過程中，任何部位都可能發生出血。如果出現難以解釋的血紅蛋白和/或紅細胞壓積的下降，應注意尋找出血部位。 以下因素與達比加群血藥濃度增高有關：腎功能下降（CrCL 30～50ml/min）、年齡≥75歲、低體重<50kg或聯合使用強效P-gp抑制劑（如：胺碘酮、奎尼丁或維拉帕米）（參見