阿利吉侖片

苯磺酸氨氯地平片

為阿利吉侖。分子式：C30H53N3O6分子量：551.76

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

瑞士諾華制藥有限公司

北京福元醫藥股份有限公司

H20140413

國藥準字H20066824

治療原發性高血壓。

高血壓病，慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。詳見說明書。

高血壓：銳思力可以單獨使用，或者聯合其他降壓藥物使用。通常推薦的起始劑量為150mg，每日1次，對于血壓仍不能完全控制的患者，劑量可以增加至300mg，每日1次。300mg以上的劑量并不能進一步降低血壓，反而會增加腹瀉的發生率。在治療2周后達到藥物的確切降壓效果（85-90%）。銳思力可與其他降壓藥物聯合使用。迄今為止，最多的是與利尿劑和血管緊張素受體拮抗劑（纈沙坦）聯用，在最大推薦劑量下，聯合用藥比各自單獨使用增加降壓療效。目前尚不清楚阿利吉侖與血管緊張素轉換酶抑制劑或beta;受體阻滯劑聯用

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一一次，最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg,每日一次：此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應及目標血壓進行。一般應在調整步驟之前等待7~14天。如臨床需要，在對患者進行嚴密監測的情況下，也可以快速地進行劑量調整。治療慢性穩定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5~10mg,每日一-次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數患者的有效劑量為10mg,每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5~10mg,每日一次。在臨床研究中，大多數患者需要10mg/日的劑量。

對銳思力活性成份或者其他任何賦形劑過敏者禁用。有阿利吉侖引起血管性水腫病史的患者禁用。妊娠中期和晚期（中間3個月和妊娠末3個月）禁用。阿利吉侖禁止與環孢霉素A（強效P糖蛋白（P-gp）抑制劑）和其他強效P-gp抑制劑（奎尼丁、維拉帕米）聯合使用。

臨床試驗的經驗：由于臨床試驗進行的條件存在很大差異，一種藥物在臨床試驗中觀察到的不良反應發生率無法與另一種藥物在臨床試驗中不良反應發生率進行直接比較，可能也不能反映臨床實踐中觀察到的發生率。苯磺酸氨氯地平片的安全性在美國等國外的臨床研究中有了較為完整的數據，涉及患者超過11000名。總體而言，患者對于使用苯磺酸氨氯地平片每日劑量達10mg范圍內均有較好的耐受性。苯磺酸氨氯地平片治療過程中報道的不良反應，多為輕或中度。在苯磺酸氨氯地平片10mg(N=1730)直接與安慰劑(N=1250)對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組(約1%)沒有顯著性的差別。最常被報告的比安慰劑頻繁的不良反應在下表中體現。與劑量相關的不良反應發生率(%)請詳見說明書。

兒童注意事項： 尚未對銳思力在兒童和青少年（18歲以下）中應用的安全性和有效性進行研究。因此不建議在此類患者人群中使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者無需調整初始劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：風險總結：上市后報告中關于孕婦使用苯磺酸氨氯地平的可用數據有限，不足以確定主要出生缺陷和流產的藥物相關風險。對于孕婦和胎兒在妊娠期高血壓控制不佳存在風險【見“疾病相關的孕婦和/或胚胎/胎兒風險”門】。在動物生殖研究中，以最大推薦人用劑量(MRHD)的大約10倍和20倍劑量分別向器官形成期的孕鼠和孕兔經口給予馬來酸氨氯地平時，沒有觀察到發育受到不良影響的證據。但大鼠的產仔數顯著減少(減少大約50%)，且宮內死胎數量顯著增加(增加大約5倍)。研究已證明，氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的妊娠期和產程【見“動物數據"】。適用人群出現主要出生缺陷和流產的預計背景風險尚不明確。所有妊娠均有出生缺陷、流產或其他不良結果的背景險。在美國普通人群中，臨床確診妊娠的主要出生缺陷和流產的預計背景風險分別為2%、4%和15%-20%。疾病相關的孕婦和/或胚胎/胎兒風險：妊娠期高血壓增加孕婦出現先兆子癇、妊娠糖尿病、早產和分娩并發癥(例如，需要剖宮產和產后出血)的風險。高血壓增加胎兒出現宮內生長受限和宮內死胎的風險。應仔細監測有高血壓的孕婦，并子以相應的管理。動物數據：當妊娠大鼠及兔

治療原發性高血壓。

高血壓病，慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。詳見說明書。

銳思力是一種的口服有效、非肽類、高選擇性的人腎素直接抑制劑。阿利吉侖通過結合腎素作用于腎素-血管緊張素系統，阻止血管緊張素原轉化為血管緊張素I，從而降低血漿腎素活性（PRA），降低血管緊張素I及血管緊張素II的水平。高血壓患者使用銳思力治療可降低PRA約50-80％，相反，其他抑制腎素-血管緊張素系統的藥物（血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素II受體拮抗劑）導致血漿腎素活性代償性升高。當阿利吉侖與其他降壓藥物聯合應用時，PRA的降低程度與單用銳思力治療相似。對PRA影響的差異的臨床意義目前尚不清楚。

嚴重充血性心衰患者慎用。如發生嚴重和持續的腹瀉、血管性水腫、腎功能衰竭，需停用銳思力，并給予適當的治療和監護。應在服用銳思力前糾正鈉和/或血容量不足。重度腎功能不全、有透析史、腎病綜合征、腎血管性高血壓、可能發生腎功能不全、腎動脈狹窄、高鉀血癥患者慎用。哺乳婦女用藥期間宜停止哺乳。18歲以下患者不宜使用。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1. 避免與葡萄柚汁同服；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 肝功能不全患者需調整劑量；4. 可能引起低血壓，需監測血壓；5. 服藥期間避免飲酒。