非洛地平緩釋片

銀盞心脈滴丸

本品的主要成份為非洛地平。

燈盞細(xì)辛、銀杏葉、丹參、天然冰片。

山西康寶生物制品股份有限公司

貴州神奇藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H10960179

國藥準(zhǔn)字Z20053085

適用于高血壓、心絞痛。

苗醫(yī)：轉(zhuǎn)呼西蒙，蒙柯：蒙修，納英，洗掄給，娘埋對運羅。 中醫(yī)：活血化瘀，通脈止痛。用于瘀血閉阻引起的冠心病心絞痛，癥見胸悶，胸痛，心悸，氣短等。

口服，劑量應(yīng)個體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1．治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。2．治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。

口服或舌下含服，一次10丸，一日3次；或遵醫(yī)囑。

對非洛地平及本品中任一成份過敏者，失代償性心衰、急性心肌梗死、非穩(wěn)定性型心絞痛患者及妊娠婦女。

尚不明確。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠婦女禁用 老人注意事項： 本品的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者（65歲以上）的初始劑量為每日2.5mg，并據(jù)個體反應(yīng)調(diào)整劑量。

適用于高血壓、心絞痛。

苗醫(yī)：轉(zhuǎn)呼西蒙，蒙柯：蒙修，納英，洗掄給，娘埋對運羅。 中醫(yī)：活血化瘀，通脈止痛。用于瘀血閉阻引起的冠心病心絞痛，癥見胸悶，胸痛，心悸，氣短等。

1藥理　本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，與尼群地平和(或)其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，非洛地平對血管平滑肌選擇性抑制作用?于對心肌作用；在體外可檢測到負(fù)性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。　 非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。　 非洛地平的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可對抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對心臟傳導(dǎo)（P-R、P-Q和H-V間期）沒有顯著影響。非洛地平的抗高血壓治療與原來存在的左心室肥厚的明顯恢復(fù)相關(guān)。　 在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)非洛地平可增加血漿去甲腎上腺素水平。　 非洛地平能減少腎小管對濾過的鈉的重吸收而產(chǎn)生利鈉和利尿作用。這就消除了其它血管擴張劑常見的水鈉潴留作用。非洛地平不影響日常的鉀的排泄。非洛地平降低腎血管阻力。正常的腎小球濾過率不變。腎功能損害的患者，其腎小球濾過率會增加。非洛地平不影響尿清蛋白的排出。　 對腎移植后接受環(huán)孢菌素治療的患者，非洛地平可降低血壓，改善腎血流和腎小球濾過率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。　 在笫一周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質(zhì)。　 非洛地平通過改善心肌氧供而發(fā)揮抗心絞痛和抗缺血作用。非洛地平通過擴張心外膜的動脈和小動脈而減少冠脈血管阻力，增加冠脈血流和心肌氧供。非洛地平可有效的緩解冠脈痙攣。非洛地平所致外周血壓的下降使得左心室的后負(fù)荷及心肌氧的需求下降。　 對穩(wěn)定型勞力性心絞痛，非洛地平能改善運動耐受能力，減少心絞痛的發(fā)作。非洛地平可減少血管痙攣性心絞痛患者的有癥狀和無痛性心肌缺血的發(fā)生。非洛地平可單獨使用或與?受體阻滯劑合用，治療穩(wěn)定型心絞痛。無論患者的年齡和種族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使對伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、腎功能損害、糖尿病、痛風(fēng)、高脂血癥、雷諾癥或接受腎移植的患者也有很好的耐受性。 2毒理致癌實驗：在為期兩年的致癌實驗研究中，雄性大鼠分別?ㄖ給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質(zhì)細(xì)胞瘤（Leydig細(xì)胞瘤）的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥一日138.6mg/kg（最大建議人用劑量的28倍）的類似研究中未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時相應(yīng)增加血清黃體化激素。Leydig細(xì)胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內(nèi)尚未發(fā)現(xiàn)。在相同的大鼠研究中，與對照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均發(fā)現(xiàn)病灶鱗狀細(xì)胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現(xiàn)其他藥物相關(guān)的食管或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平一日138.6mg/kg（最大建議人用劑量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現(xiàn)致癌作用。致突變實驗：非洛地平在體外Ames微生物致突變試驗和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測中未顯示任何致突變活性。口服劑量2500mg/kg（最大建議人用劑量的506倍）的體內(nèi)小鼠微核試驗或體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗中未發(fā)現(xiàn)致畸變作用。生殖毒性實驗：在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg/kg的生殖試驗中未見該藥對生殖能力有明顯作用。懷孕家?給藥非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg（最大建議人用劑量的0.4-4倍）的畸形影響研究顯示，在胎兔中發(fā)現(xiàn)指（趾）異常現(xiàn)象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發(fā)生頻率和嚴(yán)重性與給藥劑量相關(guān)，甚至在最低劑量下也有發(fā)生。在給藥大鼠中未發(fā)現(xiàn)類似的胎鼠異常現(xiàn)象。　 在對恒河猴的畸胎學(xué)研究中未發(fā)現(xiàn)末端指（趾）骨的大小減少，但是約有40%的胎猴出現(xiàn)末端指（趾）骨異位。　 大鼠給藥非洛地平一日9.6mg/kg（最大建議人用劑量的4倍）以上的研究發(fā)現(xiàn)，產(chǎn)程延長，胚胎和新生鼠死亡的頻率增加。　 在懷孕家兔給藥非洛地平大于或等于一日1.2mg/kg（相當(dāng)于最大建議人用劑量）的試驗中發(fā)現(xiàn)，家兔乳腺顯著增大，超過正常懷孕家兔的乳腺增大。毒性實驗：　雄性和雌性小鼠分別口服240mg/kg和264mg/kg非洛地平，雄性和雌性大鼠分別口服2390mg/kg和2250mg/kg非洛地平，都可引起死亡。

增加冠脈血流量，降低心肌養(yǎng)耗，減輕心肌缺血，有效抑制缺血所造成的心電圖S-T段抬高。縮小試驗性心肌梗塞的面積，試驗前后血清LDH和PCK活性無明顯變化。 基礎(chǔ)藥理：保護血管內(nèi)皮損傷，抑制動脈平滑肌細(xì)胞的增殖和血栓的形成，從而抑制動脈粥樣硬化的形成。明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制血栓形成。改善血液流變學(xué)對心肌的缺血-再灌注損傷有保護作用.臨床觀察未見毒副作用。

1與其他血管擴張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會引起顯著的低血壓，這在易感個體可能會引起心肌缺血，低血壓患者慎用。2臨床試驗表明，劑量超過一日10毫克可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率。3肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。4準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。

1、過敏體質(zhì)慎用。2、飲食宜清淡、低鹽、低脂。食勿過飽。忌食生冷、辛辣、油膩之品，忌煙酒、濃茶。3、在治療期間，心絞痛持續(xù)發(fā)作，依加用硝酸酯類藥。若出現(xiàn)劇烈心絞痛，心肌梗死，或見氣促、汗出、面色蒼白者，應(yīng)及時急診救治。