普伐他汀鈉片

鹽酸維拉帕米片

本品主要成份為：馬來酸依那普利。其化學名稱為：馬來酸依那普利;N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(Z)-2-丁烯二酸鹽(1：1)。分子式：C20H28N2O5·C4H4O4。

本品主要成份為鹽酸維拉帕米。

海正輝瑞制藥有限公司

廣東華南藥業集團有限公司

國藥準字H20050149

國藥準字H44020719

各期原發性高血壓；腎血管性高血壓；各級心力衰竭，對于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進展、減少因心衰而導致的住院；預防癥狀性心衰，對于無癥狀性左心室功能不全病人，預防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發生率，減少不穩定型心絞痛所導致的住院。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定性心絞痛；慢性穩定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預防陣發性室上性心動過速的反復發作。3.原發性高血壓。

成人開始劑量為10mg～20mg，一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量40mg。

通過調整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日(12片)。1.心絞痛：一般劑量為每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為每次1片(40mg)，一日三次。約在藥后8小時根據療效和安全評估決定是否增量。2.心律失常：慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。預防陣發性室上性心動過速用洋地黃的病人)成人的每日總置為6~12片分3~4次口服。年齡1~5歲：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小時口服1-2片(40-80mg)。5歲：每隔6~8小時口服2片(80mg)。3.原發性高血壓：一般起始劑量為每次2片(80mg)，一日三次。使用劑量可達每日9-12片(360-480mg)。對低劑量即有反應的老年人或體型瘦小者，應考慮起始劑量為1片(40mg)，口服，一日三次。

對本品過敏者或雙側性腎動脈狹窄患者忌用。腎功能嚴重受損者慎用。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。發生率在1～10%的不良反應：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。發生率＜1%的不良反應：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

兒童注意事項： 雖國外已有在8-18歲兒童和青少年中評價本品每天劑量在40毫克療效和安全性的研究，但尚未建立在中國18歲以下人群中的資料。因此，目前對18歲以下患者暫不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠及哺乳期的婦女禁用。 老人注意事項： 老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年輕人稍高（25-50％），但是平均Cmax，Tmax和半衰期在這兩組中均無差別。未見普伐他汀在老年人中產生明顯的蓄積作用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：維拉帕米可通過胎盤屏障，禁用于明確需要且利大于弊的危害的孕婦。維拉帕米可通過乳汁分泌，服用維拉帕米期間應中斷不如。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：年患病人的消除半衰期可能延長且，并且考慮到老年人發生肝或腎功能不全更為常見，一般地，老年人應用較低的起始劑量。

各期原發性高血壓；腎血管性高血壓；各級心力衰竭，對于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進展、減少因心衰而導致的住院；預防癥狀性心衰，對于無癥狀性左心室功能不全病人，預防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發生率，減少不穩定型心絞痛所導致的住院。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定性心絞痛；慢性穩定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預防陣發性室上性心動過速的反復發作。3.原發性高血壓。

本品為血管緊張素轉換酶抑制劑?？诜笤隗w內水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強烈抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

癥狀性低血壓癥狀性低血壓極少發生于無并發癥的高血壓病人。服用本品的高血壓病人由于利尿劑治療、飲食限鹽、透析、腹瀉或嘔吐等而致血容量不足，則較有可能發生低血壓。在無論是否伴有腎功能不全的心衰病人中，曾觀察到癥狀性低血壓的發生。心衰程度較重的病人發生的可能性最大，這從用大劑量利尿劑、低血鈉或功能性腎功能不全就能反映出來。這類病人應在醫療監測下開始治療，而且每當調整本品或/和利尿劑的劑量時，都應密切隨訪觀察。同樣的處理也適用于患缺血性心臟病或腦血管病的病人，因為在這些病人中血壓下降過多可能導致心肌梗死或腦血管意外的發生。如果出現低血壓，病人應仰臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。短暫性低血壓反應并不是繼續用藥的禁忌，通常在擴充血容量后，一旦血壓上升，便可給藥。一些血壓正?；蚱偷男乃ゲ∪朔帽酒泛?，可能出現全身血壓進一步下降，這種作用是預料中的，且通常不必因此而停止治療。如低血壓出現癥狀，則有必要減少劑量和/或停止使用利尿劑和/或本品。主動脈瓣狹窄/肥厚型心肌病與所有的血管擴張劑一樣，血管緊張素轉換酶抑制劑用于左室流出道梗塞的病人時，應該謹慎。腎功能不全用血管緊張素轉換酶抑制劑開始治療后發生的低血壓可使一些病人的腎功能進一步受到某些損傷。已有報道這種情況引起急性腎功能衰竭，但通常都是可逆的。腎功能不全的病人可能需要減少本品的劑量和/或減少用藥的次數。一些雙側腎動脈狹窄或獨腎且腎動脈狹窄的病人曾出現血尿素和血清肌酐增高，通常停止治療可獲逆轉，對于腎功能不全的病人更是如此。某些以前沒有明顯腎臟疾病的病人當同時使用利尿劑時，通常有輕度和一過性的血尿素和血清肌酐的升高，可能需要減少劑量和/或停用利尿劑和/或本品。過敏性/血管神經性水腫據報道，使用血管緊張素轉換酶抑制劑（包括本品）的病人偶有報告發生面部、四肢、唇、舌、聲門和/或喉的血管神經性水腫者，這可在治療期的任何時間發生。這時應立即停用本品，并給予適當的監護，以保證在病人出院之前癥狀完全消退。盡管抗組織胺藥物對解除癥狀很有用，但當腫脹局限于面、唇部位時，一般可以不經治療而消失。血管神經性水腫伴有喉部水腫可能導致死亡，當水腫發生在舌、聲門或喉部時，可能引起氣道阻塞，應立即給予適當治療，包括諸如皮下注射1：1000腎上腺素溶液（0.3-0.5mL）和/或立即采取保持呼吸道通暢的措施。據報道，與非黑色人種相比，黑色人種服用血管緊張素轉換酶抑制劑造成血管神經性水腫的發生率要高。有與血管緊張素轉換酶抑制劑治療無關的血管神經性水腫病史的人在使用血管緊張素轉換酶抑制劑時，發生血管神經性水腫的危險性可能增高。用膜翅目昆蟲的毒液脫敏時的過敏樣反應當用膜翅目昆蟲的毒液對使用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的病人進行脫敏時，可能發生危及生命的過敏樣反應，這種情況較罕見。在每次脫敏前，暫時停用血管緊張素轉換酶抑制劑可避免這種反應。血液透析的病人用高透量膜（如AN69）進行透析的同時又用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的病人曾報告過有類過敏反應發生。對這類病人應考慮用另一類型的透析膜或用另一類的降壓藥?？人該蟮?，用血管緊張素轉換酶抑制劑能引起咳嗽，其特點是無痰、持續，停藥后可消失，在鑒別診斷咳嗽時，應考慮到血管緊張素轉換酶抑制劑引起咳嗽的可能性。手術/麻醉對于正在進行大手術或使用可能引起低血壓的麻醉藥物進行麻醉的病人，由于代償性腎素的釋放，依那普利阻斷血管緊張素II的生成。如果發生低血壓且考慮是上述機制所致，則應擴充血容量加以糾正。

1.心力衰竭：維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕后負荷(降低循環血管阻力)而代償，凈效應不損害心室功能。但是嚴重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分數小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。 2.預激綜合癥：維拉帕米會加速房室旁路前向傳導。房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導，引起心室率加快，甚至誘發心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用。 3.傳導阻滯：維拉帕米可能導致房室結和竇房結傳導阻滯，與血漿濃度增高相關，尤其是在治療早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滯、一過性竇性心動過緩，有時伴有結性逸搏。高度房室傳導阻滯不常見(0.8%)。當出現顯著的Ⅰ度房室傳導阻滯或逐漸發展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯時，需要減量或停藥。 4.肝功能損害：因維拉帕米在肝內廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14