普伐他汀鈉片

賴諾普利膠囊

本品主要成份為：馬來酸依那普利。其化學名稱為：馬來酸依那普利;N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(Z)-2-丁烯二酸鹽(1：1)。分子式：C20H28N2O5·C4H4O4。

本品主要成份為賴諾普利，化學名稱為N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴氨酰}-L-脯氨酸，分子式為C21H31N3O5，分子量為405.49。

海正輝瑞制藥有限公司

廣西南寧邕江藥業有限公司

國藥準字H20050149

國藥準字H19990311

各期原發性高血壓；腎血管性高血壓；各級心力衰竭，對于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進展、減少因心衰而導致的住院；預防癥狀性心衰，對于無癥狀性左心室功能不全病人，預防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發生率，減少不穩定型心絞痛所導致的住院。

本品適用于治療原發性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨使用或與其它類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用易集康。

成人開始劑量為10mg～20mg，一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量40mg。

易集康吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，一日1次。1.原發性高血壓：對原發性高血壓患者，通常建議起始劑量應為2.5-5mg。有效維持劑量為每日10-20mg（1-2粒）。劑量應按血壓的變化來調整。每日最高劑量為40mg（4粒）。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑治療的患者、因種種原因血容量減少和／或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者，應服用較低的起始劑量。使用利尿劑治療的患者開始使用易集康治療時可能會產生癥狀性低血壓，同時使用利尿劑的患者更有可能出現癥狀性低血壓，由于這些患者血容量減少并且/或鈉流失，所以應慎重合并用藥，在開始使用易集康治療前2-3天應停用利尿劑，對利尿劑不能停用的患者，易集康應從5mg開始，以后的劑量調整應根據血壓來進行。如有需要，利尿劑可以重新使用。2.腎血管性高血壓：對某些腎血管性高血壓患者，特別是兩側腎動脈狹窄或單腎動脈狹窄患者，在首次服用易集康可能會產生很大的反應。所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量，然后再根據血壓來調節劑量。

對本品過敏者或雙側性腎動脈狹窄患者忌用。腎功能嚴重受損者慎用。

對本品任何成份過敏的患者、有使用ACE抑制劑治療引起血管神經性水腫病史的患者、高鉀血癥患者禁用。

兒童注意事項： 雖國外已有在8-18歲兒童和青少年中評價本品每天劑量在40毫克療效和安全性的研究，但尚未建立在中國18歲以下人群中的資料。因此，目前對18歲以下患者暫不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠及哺乳期的婦女禁用。 老人注意事項： 老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年輕人稍高（25-50％），但是平均Cmax，Tmax和半衰期在這兩組中均無差別。未見普伐他汀在老年人中產生明顯的蓄積作用。

各期原發性高血壓；腎血管性高血壓；各級心力衰竭，對于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進展、減少因心衰而導致的住院；預防癥狀性心衰，對于無癥狀性左心室功能不全病人，預防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發生率，減少不穩定型心絞痛所導致的住院。

本品適用于治療原發性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨使用或與其它類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用易集康。

本品為血管緊張素轉換酶抑制劑?？诜笤隗w內水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強烈抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

對照臨床試驗表明：易集康一般耐受性良好。大多數情況下，不良反應在性質上是輕微的并且是一過性的。在對照臨床試驗中，易集康表現出的最常見的不良反應為：頭昏（6.5％）、頭痛（5.4％）、腹瀉（3.8％）和疲勞（2.9％）。其他發生率高于1％的不良反應為咳嗽、惡心、皮疹、癥狀性低血壓、體位性低血壓、心悸、胸痛和哮喘。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。少見的不良反應有：昏厥、周圍性水腫、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。過敏／血管神經性水腫臉部、肢體、嘴唇、舌頭、聲門和／或咽喉、神經性水腫罕見（詳見注意事項），如出現應立即停藥。實驗室檢查異常：罕見與服用木品有關的標準實驗室檢查參數發生重要的改變。停用易集康，血尿和血漿肌酐增加，這種變化通常為可逆性的。血紅蛋白和血細胞比容稍有減少。臨床試驗中，個別病例血鉀濃度＞5.7mEq/L，但通常為一過性。蛋白尿的發生率為0.7％。

癥狀性低血壓癥狀性低血壓極少發生于無并發癥的高血壓病人。服用本品的高血壓病人由于利尿劑治療、飲食限鹽、透析、腹瀉或嘔吐等而致血容量不足，則較有可能發生低血壓。在無論是否伴有腎功能不全的心衰病人中，曾觀察到癥狀性低血壓的發生。心衰程度較重的病人發生的可能性最大，這從用大劑量利尿劑、低血鈉或功能性腎功能不全就能反映出來。這類病人應在醫療監測下開始治療，而且每當調整本品或/和利尿劑的劑量時，都應密切隨訪觀察。同樣的處理也適用于患缺血性心臟病或腦血管病的病人，因為在這些病人中血壓下降過多可能導致心肌梗死或腦血管意外的發生。如果出現低血壓，病人應仰臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。短暫性低血壓反應并不是繼續用藥的禁忌，通常在擴充血容量后，一旦血壓上升，便可給藥。一些血壓正?；蚱偷男乃ゲ∪朔帽酒泛?，可能出現全身血壓進一步下降，這種作用是預料中的，且通常不必因此而停止治療。如低血壓出現癥狀，則有必要減少劑量和/或停止使用利尿劑和/或本品。主動脈瓣狹窄/肥厚型心肌病與所有的血管擴張劑一樣，血管緊張素轉換酶抑制劑用于左室流出道梗塞的病人時，應該謹慎。腎功能不全用血管緊張素轉換酶抑制劑開始治療后發生的低血壓可使一些病人的腎功能進一步受到某些損傷。已有報道這種情況引起急性腎功能衰竭，但通常都是可逆的。腎功能不全的病人可能需要減少本品的劑量和/或減少用藥的次數。一些雙側腎動脈狹窄或獨腎且腎動脈狹窄的病人曾出現血尿素和血清肌酐增高，通常停止治療可獲逆轉，對于腎功能不全的病人更是如此。某些以前沒有明顯腎臟疾病的病人當同時使用利尿劑時，通常有輕度和一過性的血尿素和血清肌酐的升高，可能需要減少劑量和/或停用利尿劑和/或本品。過敏性/血管神經性水腫據報道，使用血管緊張素轉換酶抑制劑（包括本品）的病人偶有報告發生面部、四肢、唇、舌、聲門和/或喉的血管神經性水腫者，這可在治療期的任何時間發生。這時應立即停用本品，并給予適當的監護，以保證在病人出院之前癥狀完全消退。盡管抗組織胺藥物對解除癥狀很有用，但當腫脹局限于面、唇部位時，一般可以不經治療而消失。血管神經性水腫伴有喉部水腫可能導致死亡，當水腫發生在舌、聲門或喉部時，可能引起氣道阻塞，應立即給予適當治療，包括諸如皮下注射1：1000腎上腺素溶液（0.3-0.5mL）和/或立即采取保持呼吸道通暢的措施。據報道，與非黑色人種相比，黑色人種服用血管緊張素轉換酶抑制劑造成血管神經性水腫的發生率要高。有與血管緊張素轉換酶抑制劑治療無關的血管神經性水腫病史的人在使用血管緊張素轉換酶抑制劑時，發生血管神經性水腫的危險性可能增高。用膜翅目昆蟲的毒液脫敏時的過敏樣反應當用膜翅目昆蟲的毒液對使用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的病人進行脫敏時，可能發生危及生命的過敏樣反應，這種情況較罕見。在每次脫敏前，暫時停用血管緊張素轉換酶抑制劑可避免這種反應。血液透析的病人用高透量膜（如AN69）進行透析的同時又用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的病人曾報告過有類過敏反應發生。對這類病人應考慮用另一類型的透析膜或用另一類的降壓藥?？人該蟮?，用血管緊張素轉換酶抑制劑能引起咳嗽，其特點是無痰、持續，停藥后可消失，在鑒別診斷咳嗽時，應考慮到血管緊張素轉換酶抑制劑引起咳嗽的可能性。手術/麻醉對于正在進行大手術或使用可能引起低血壓的麻醉藥物進行麻醉的病人，由于代償性腎素的釋放，依那普利阻斷血管緊張素II的生成。如果發生低血壓且考慮是上述機制所致，則應擴充血容量加以糾正。

在無并發癥的高血壓患者罕見癥狀性低血壓。如果患者已有血容量減少（如利尿治療、限鹽飲食、透析、腹瀉或嘔吐），服用本品更有可能發生低血壓。充血性心衰患者不論是否伴有腎功能不全，均可能發生癥狀性低血壓，重度心衰患者更易發生癥狀性低血壓。這些患者應在醫生監護下開始治療，調整賴諾普利和/或利尿劑的劑量時必須密切隨訪。如出現低血壓，患者可平臥，必要時靜脈輸入生理鹽水。一過性的低血壓沒有必要禁忌再次服用本品，經擴充血容量使血壓增加后，再次服用沒有問題。在正常血壓或低血壓的充血性心力衰竭患者，賴諾普利可引起血壓的進一步降低，這種作用是預期，通常不需要中斷治療。如果低血壓出現癥狀，則必要減少劑量或停用本品。