普伐他汀鈉片

辛伐他汀片

本品主要成份為：馬來酸依那普利。其化學名稱為：馬來酸依那普利;N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(Z)-2-丁烯二酸鹽(1：1)。分子式：C20H28N2O5·C4H4O4。

本品主要成分為辛伐他汀?；瘜W名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。

海正輝瑞制藥有限公司

邛崍天銀制藥有限公司

國藥準字H20050149

國藥準字H20083478

各期原發性高血壓；腎血管性高血壓；各級心力衰竭，對于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進展、減少因心衰而導致的住院；預防癥狀性心衰，對于無癥狀性左心室功能不全病人，預防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發生率，減少不穩定型心絞痛所導致的住院。

用于高脂血癥、冠心病、高膽固醇血癥兒童患者。

成人開始劑量為10mg～20mg，一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量40mg。

患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續維持。建議起始劑量為每天20mg，晚間一次服用。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起始劑量為10mg。對于同時服用環孢菌素、達那唑、貝特類(非諾貝特除外)或煙酸類藥物，胺碘酮，維拉帕米以及嚴重腎功能不全的病人，其推薦劑量如下。推薦劑量范圍為每天5—80mg，晚問一次服用，所用劑量應根據基礎低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標和患者反應進行個體化調整。調整劑量應間隔4周或以上。應定期監測膽固醇水平，當低密度膳蛋白膽固醇水平降至75mg／dL(1.94mmol／L)或血漿總膽固醇水平降至140mg／dL(3.6mmol／L)以下時，應考慮減少本品的服用劑量。——純合子家族性高膽固醇血癥根據一項對照臨床研究的結果，對純臺子家族性高膽固醇血癥患者，本品的推薦劑量為每天40mg，晚間一次服用；或每天80mg、分20mg、20mg和晚間40mg三次服用。本品可與其它薄脂療法聯臺應用(如低密度脂蛋白提取法)，當無法使用這些方法時，也可單獨使用本品。

對本品過敏者或雙側性腎動脈狹窄患者忌用。腎功能嚴重受損者慎用。

對本品任何成分過敏者；活動性肝炎或無法解釋的持續血清轉氨酶升高者；懷孕或哺乳期婦女。

兒童注意事項： 雖國外已有在8-18歲兒童和青少年中評價本品每天劑量在40毫克療效和安全性的研究，但尚未建立在中國18歲以下人群中的資料。因此，目前對18歲以下患者暫不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠及哺乳期的婦女禁用。 老人注意事項： 老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年輕人稍高（25-50％），但是平均Cmax，Tmax和半衰期在這兩組中均無差別。未見普伐他汀在老年人中產生明顯的蓄積作用。

各期原發性高血壓；腎血管性高血壓；各級心力衰竭，對于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進展、減少因心衰而導致的住院；預防癥狀性心衰，對于無癥狀性左心室功能不全病人，預防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發生率，減少不穩定型心絞痛所導致的住院。

用于高脂血癥、冠心病、高膽固醇血癥兒童患者。

本品為血管緊張素轉換酶抑制劑。口服后在體內水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強烈抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣，發生率在0.5％～0.9％的不良反應有疲乏無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市的應用中。瘙癢和貧血橫紋肌溶解和肝炎罕見報導黃疸包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報導：血管神經性水腫，狼瘡樣綜合癥，風濕性多發性肌痛，脈管炎，血小板減少癥，嗜酸細胞減少癥，關節炎，關節痛，麻疹，發燒，發熱，潮紅，呼吸因難，以及不適。實驗室檢查發現：血清轉氨酶顯著和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報告。

癥狀性低血壓癥狀性低血壓極少發生于無并發癥的高血壓病人。服用本品的高血壓病人由于利尿劑治療、飲食限鹽、透析、腹瀉或嘔吐等而致血容量不足，則較有可能發生低血壓。在無論是否伴有腎功能不全的心衰病人中，曾觀察到癥狀性低血壓的發生。心衰程度較重的病人發生的可能性最大，這從用大劑量利尿劑、低血鈉或功能性腎功能不全就能反映出來。這類病人應在醫療監測下開始治療，而且每當調整本品或/和利尿劑的劑量時，都應密切隨訪觀察。同樣的處理也適用于患缺血性心臟病或腦血管病的病人，因為在這些病人中血壓下降過多可能導致心肌梗死或腦血管意外的發生。如果出現低血壓，病人應仰臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。短暫性低血壓反應并不是繼續用藥的禁忌，通常在擴充血容量后，一旦血壓上升，便可給藥。一些血壓正?；蚱偷男乃ゲ∪朔帽酒泛螅赡艹霈F全身血壓進一步下降，這種作用是預料中的，且通常不必因此而停止治療。如低血壓出現癥狀，則有必要減少劑量和/或停止使用利尿劑和/或本品。主動脈瓣狹窄/肥厚型心肌病與所有的血管擴張劑一樣，血管緊張素轉換酶抑制劑用于左室流出道梗塞的病人時，應該謹慎。腎功能不全用血管緊張素轉換酶抑制劑開始治療后發生的低血壓可使一些病人的腎功能進一步受到某些損傷。已有報道這種情況引起急性腎功能衰竭，但通常都是可逆的。腎功能不全的病人可能需要減少本品的劑量和/或減少用藥的次數。一些雙側腎動脈狹窄或獨腎且腎動脈狹窄的病人曾出現血尿素和血清肌酐增高，通常停止治療可獲逆轉，對于腎功能不全的病人更是如此。某些以前沒有明顯腎臟疾病的病人當同時使用利尿劑時，通常有輕度和一過性的血尿素和血清肌酐的升高，可能需要減少劑量和/或停用利尿劑和/或本品。過敏性/血管神經性水腫據報道，使用血管緊張素轉換酶抑制劑（包括本品）的病人偶有報告發生面部、四肢、唇、舌、聲門和/或喉的血管神經性水腫者，這可在治療期的任何時間發生。這時應立即停用本品，并給予適當的監護，以保證在病人出院之前癥狀完全消退。盡管抗組織胺藥物對解除癥狀很有用，但當腫脹局限于面、唇部位時，一般可以不經治療而消失。血管神經性水腫伴有喉部水腫可能導致死亡，當水腫發生在舌、聲門或喉部時，可能引起氣道阻塞，應立即給予適當治療，包括諸如皮下注射1：1000腎上腺素溶液（0.3-0.5mL）和/或立即采取保持呼吸道通暢的措施。據報道，與非黑色人種相比，黑色人種服用血管緊張素轉換酶抑制劑造成血管神經性水腫的發生率要高。有與血管緊張素轉換酶抑制劑治療無關的血管神經性水腫病史的人在使用血管緊張素轉換酶抑制劑時，發生血管神經性水腫的危險性可能增高。用膜翅目昆蟲的毒液脫敏時的過敏樣反應當用膜翅目昆蟲的毒液對使用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的病人進行脫敏時，可能發生危及生命的過敏樣反應，這種情況較罕見。在每次脫敏前，暫時停用血管緊張素轉換酶抑制劑可避免這種反應。血液透析的病人用高透量膜（如AN69）進行透析的同時又用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的病人曾報告過有類過敏反應發生。對這類病人應考慮用另一類型的透析膜或用另一類的降壓藥?？人該蟮溃醚芫o張素轉換酶抑制劑能引起咳嗽，其特點是無痰、持續，停藥后可消失，在鑒別診斷咳嗽時，應考慮到血管緊張素轉換酶抑制劑引起咳嗽的可能性。手術/麻醉對于正在進行大手術或使用可能引起低血壓的麻醉藥物進行麻醉的病人，由于代償性腎素的釋放，依那普利阻斷血管緊張素II的生成。如果發生低血壓且考慮是上述機制所致，則應擴充血容量加以糾正。

1.病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。2.肝臟反應本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床試驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉移酶持續升高的現象。但停藥后，則氨基轉移酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其他有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象，建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特別是氨基轉移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續，則應予停藥，與其他降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。