普伐他汀鈉片

苯磺酸左氨氯地平片

本品主要成份為：馬來酸依那普利。其化學名稱為：馬來酸依那普利;N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(Z)-2-丁烯二酸鹽(1：1)。分子式：C20H28N2O5·C4H4O4。

苯磺酸左旋氨氯地平。

海正輝瑞制藥有限公司

揚子江藥業集團上海海尼藥業有限公司

國藥準字H20050149

國藥準字H20103342

各期原發性高血壓；腎血管性高血壓；各級心力衰竭，對于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進展、減少因心衰而導致的住院；預防癥狀性心衰，對于無癥狀性左心室功能不全病人，預防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發生率，減少不穩定型心絞痛所導致的住院。

(1)高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。(2)心絞痛：尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。

成人開始劑量為10mg～20mg，一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量40mg。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg。瘦小者、體質虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據個體需要進行調整，調整期應不少于7～14天，以便醫生充分評估患者對該劑量的反應。但在臨床有保障的前提下，可以加快調整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5～10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

對本品過敏者或雙側性腎動脈狹窄患者忌用。腎功能嚴重受損者慎用。

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者禁用。

兒童注意事項： 雖國外已有在8-18歲兒童和青少年中評價本品每天劑量在40毫克療效和安全性的研究，但尚未建立在中國18歲以下人群中的資料。因此，目前對18歲以下患者暫不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠及哺乳期的婦女禁用。 老人注意事項： 老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年輕人稍高（25-50％），但是平均Cmax，Tmax和半衰期在這兩組中均無差別。未見普伐他汀在老年人中產生明顯的蓄積作用。

各期原發性高血壓；腎血管性高血壓；各級心力衰竭，對于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進展、減少因心衰而導致的住院；預防癥狀性心衰，對于無癥狀性左心室功能不全病人，預防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發生率，減少不穩定型心絞痛所導致的住院。

(1)高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。(2)心絞痛：尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。

本品為血管緊張素轉換酶抑制劑。口服后在體內水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強烈抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

瑞舒欣在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。瑞舒欣因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜唾在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率≤1%但>0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，瘙癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經系統：口干，盜汗；代謝和營養：高血糖，口渴；造血系統：白細胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發生率≤0.1%：心衰，脈搏不規則，期外收縮，皮膚變色，風疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發，肌肉無力，顫搐，共濟失調，張力過高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺到錯，味覺顛倒，視覺調節失常，眼干燥癥。其它偶發反應如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態。常規實驗室檢查項目沒有明顯變化，未發現血鉀、血糖、總甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發育的報道，但與藥物的因果關系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴重，需要住院治療。

癥狀性低血壓癥狀性低血壓極少發生于無并發癥的高血壓病人。服用本品的高血壓病人由于利尿劑治療、飲食限鹽、透析、腹瀉或嘔吐等而致血容量不足，則較有可能發生低血壓。在無論是否伴有腎功能不全的心衰病人中，曾觀察到癥狀性低血壓的發生。心衰程度較重的病人發生的可能性最大，這從用大劑量利尿劑、低血鈉或功能性腎功能不全就能反映出來。這類病人應在醫療監測下開始治療，而且每當調整本品或/和利尿劑的劑量時，都應密切隨訪觀察。同樣的處理也適用于患缺血性心臟病或腦血管病的病人，因為在這些病人中血壓下降過多可能導致心肌梗死或腦血管意外的發生。如果出現低血壓，病人應仰臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。短暫性低血壓反應并不是繼續用藥的禁忌，通常在擴充血容量后，一旦血壓上升，便可給藥。一些血壓正常或偏低的心衰病人服用本品后，可能出現全身血壓進一步下降，這種作用是預料中的，且通常不必因此而停止治療。如低血壓出現癥狀，則有必要減少劑量和/或停止使用利尿劑和/或本品。主動脈瓣狹窄/肥厚型心肌病與所有的血管擴張劑一樣，血管緊張素轉換酶抑制劑用于左室流出道梗塞的病人時，應該謹慎。腎功能不全用血管緊張素轉換酶抑制劑開始治療后發生的低血壓可使一些病人的腎功能進一步受到某些損傷。已有報道這種情況引起急性腎功能衰竭，但通常都是可逆的。腎功能不全的病人可能需要減少本品的劑量和/或減少用藥的次數。一些雙側腎動脈狹窄或獨腎且腎動脈狹窄的病人曾出現血尿素和血清肌酐增高，通常停止治療可獲逆轉，對于腎功能不全的病人更是如此。某些以前沒有明顯腎臟疾病的病人當同時使用利尿劑時，通常有輕度和一過性的血尿素和血清肌酐的升高，可能需要減少劑量和/或停用利尿劑和/或本品。過敏性/血管神經性水腫據報道，使用血管緊張素轉換酶抑制劑（包括本品）的病人偶有報告發生面部、四肢、唇、舌、聲門和/或喉的血管神經性水腫者，這可在治療期的任何時間發生。這時應立即停用本品，并給予適當的監護，以保證在病人出院之前癥狀完全消退。盡管抗組織胺藥物對解除癥狀很有用，但當腫脹局限于面、唇部位時，一般可以不經治療而消失。血管神經性水腫伴有喉部水腫可能導致死亡，當水腫發生在舌、聲門或喉部時，可能引起氣道阻塞，應立即給予適當治療，包括諸如皮下注射1：1000腎上腺素溶液（0.3-0.5mL）和/或立即采取保持呼吸道通暢的措施。據報道，與非黑色人種相比，黑色人種服用血管緊張素轉換酶抑制劑造成血管神經性水腫的發生率要高。有與血管緊張素轉換酶抑制劑治療無關的血管神經性水腫病史的人在使用血管緊張素轉換酶抑制劑時，發生血管神經性水腫的危險性可能增高。用膜翅目昆蟲的毒液脫敏時的過敏樣反應當用膜翅目昆蟲的毒液對使用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的病人進行脫敏時，可能發生危及生命的過敏樣反應，這種情況較罕見。在每次脫敏前，暫時停用血管緊張素轉換酶抑制劑可避免這種反應。血液透析的病人用高透量膜（如AN69）進行透析的同時又用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的病人曾報告過有類過敏反應發生。對這類病人應考慮用另一類型的透析膜或用另一類的降壓藥。咳嗽據報道，用血管緊張素轉換酶抑制劑能引起咳嗽，其特點是無痰、持續，停藥后可消失，在鑒別診斷咳嗽時，應考慮到血管緊張素轉換酶抑制劑引起咳嗽的可能性。手術/麻醉對于正在進行大手術或使用可能引起低血壓的麻醉藥物進行麻醉的病人，由于代償性腎素的釋放，依那普利阻斷血管緊張素II的生成。如果發生低血壓且考慮是上述機制所致，則應擴充血容量加以糾正。

(1)心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。(2)低血壓：由于瑞舒欣逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但瑞舒欣與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。(3)心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。(4)肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用瑞舒欣。(5)腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。(6)停用β-阻滯劑：瑞舒欣對突然停用β-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用，因此，停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。(7)瑞舒欣在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。