普伐他汀鈉片

可蘋(馬來酸氨氯地平片)

本品主要成份為：馬來酸依那普利。其化學(xué)名稱為：馬來酸依那普利;N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(Z)-2-丁烯二酸鹽(1：1)。分子式：C20H28N2O5·C4H4O4。

本品主要成分為馬來酸氨氯地平。

海正輝瑞制藥有限公司

上海朝暉藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050149

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020419

各期原發(fā)性高血壓；腎血管性高血壓；各級(jí)心力衰竭，對(duì)于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進(jìn)展、減少因心衰而導(dǎo)致的住院；預(yù)防癥狀性心衰，對(duì)于無癥狀性左心室功能不全病人，預(yù)防左心室功能不全病人冠狀動(dòng)脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發(fā)生率，減少不穩(wěn)定型心絞痛所導(dǎo)致的住院。

本品用于：1.高血壓病。可單獨(dú)使用本品治療也可以與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可以與其它抗心絞痛藥物合用。

成人開始劑量為10mg～20mg，一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量40mg。

1.治療高血壓：初始劑量為1片(5mg)，每日一次，最大劑量為2片(10mg)，每日一次。虛弱或老年患者，伴有肝功能不全患者初始劑量為半片(2.5mg)每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)的情況下，可于較短時(shí)間內(nèi)開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為１－２片(5-10mg),每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為２片(10mg)／日。

對(duì)本品過敏者或雙側(cè)性腎動(dòng)脈狹窄患者忌用。腎功能嚴(yán)重受損者慎用。

對(duì)二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的人禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 雖國(guó)外已有在8-18歲兒童和青少年中評(píng)價(jià)本品每天劑量在40毫克療效和安全性的研究，但尚未建立在中國(guó)18歲以下人群中的資料。因此，目前對(duì)18歲以下患者暫不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠及哺乳期的婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年輕人稍高（25-50％），但是平均Cmax，Tmax和半衰期在這兩組中均無差別。未見普伐他汀在老年人中產(chǎn)生明顯的蓄積作用。

各期原發(fā)性高血壓；腎血管性高血壓；各級(jí)心力衰竭，對(duì)于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進(jìn)展、減少因心衰而導(dǎo)致的住院；預(yù)防癥狀性心衰，對(duì)于無癥狀性左心室功能不全病人，預(yù)防左心室功能不全病人冠狀動(dòng)脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發(fā)生率，減少不穩(wěn)定型心絞痛所導(dǎo)致的住院。

本品用于：1.高血壓病。可單獨(dú)使用本品治療也可以與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可以與其它抗心絞痛藥物合用。

本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。口服后在體內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。對(duì)Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

患者對(duì)本品10mg/日的劑量可很好耐受。在安慰劑對(duì)照的臨床治療高血壓或心絞痛的試驗(yàn)中，最常見的副作用是頭痛、水腫、疲勞、嗜睡、惡心、腹痛、潮紅、心悸和眩暈。在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的臨床檢驗(yàn)指標(biāo)異常。上市后觀察到較少的副作用有：禿頭癥、大便習(xí)慣改變、關(guān)節(jié)痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困難、牙齦增生、男子女性型乳房、高血糖癥、陽痿、尿頻、白血球減少癥、全身不適、情緒變化、口干、肌肉痙攣、肌痛、周圍神經(jīng)病變、胰腺炎、出汗增加、暈厥、血小板減少癥、血管炎和視管障礙。在多數(shù)情況下，上述改變與本品的因果關(guān)系尚未確定。過敏反應(yīng)罕見，包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多型紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸、肝酶升高的報(bào)道（通常與膽汗淤積相一致）。某些因病情較重而住院的病例據(jù)報(bào)道與使用氨氯地平相關(guān)。在許多情況下，其因果關(guān)系不能確定。與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報(bào)道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗塞、心律失常（包括室性心動(dòng)過速和房顫）以及胸痛。

癥狀性低血壓癥狀性低血壓極少發(fā)生于無并發(fā)癥的高血壓病人。服用本品的高血壓病人由于利尿劑治療、飲食限鹽、透析、腹瀉或嘔吐等而致血容量不足，則較有可能發(fā)生低血壓。在無論是否伴有腎功能不全的心衰病人中，曾觀察到癥狀性低血壓的發(fā)生。心衰程度較重的病人發(fā)生的可能性最大，這從用大劑量利尿劑、低血鈉或功能性腎功能不全就能反映出來。這類病人應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)測(cè)下開始治療，而且每當(dāng)調(diào)整本品或/和利尿劑的劑量時(shí)，都應(yīng)密切隨訪觀察。同樣的處理也適用于患缺血性心臟病或腦血管病的病人，因?yàn)樵谶@些病人中血壓下降過多可能導(dǎo)致心肌梗死或腦血管意外的發(fā)生。如果出現(xiàn)低血壓，病人應(yīng)仰臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。短暫性低血壓反應(yīng)并不是繼續(xù)用藥的禁忌，通常在擴(kuò)充血容量后，一旦血壓上升，便可給藥。一些血壓正常或偏低的心衰病人服用本品后，可能出現(xiàn)全身血壓進(jìn)一步下降，這種作用是預(yù)料中的，且通常不必因此而停止治療。如低血壓出現(xiàn)癥狀，則有必要減少劑量和/或停止使用利尿劑和/或本品。主動(dòng)脈瓣狹窄/肥厚型心肌病與所有的血管擴(kuò)張劑一樣，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑用于左室流出道梗塞的病人時(shí)，應(yīng)該謹(jǐn)慎。腎功能不全用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑開始治療后發(fā)生的低血壓可使一些病人的腎功能進(jìn)一步受到某些損傷。已有報(bào)道這種情況引起急性腎功能衰竭，但通常都是可逆的。腎功能不全的病人可能需要減少本品的劑量和/或減少用藥的次數(shù)。一些雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或獨(dú)腎且腎動(dòng)脈狹窄的病人曾出現(xiàn)血尿素和血清肌酐增高，通常停止治療可獲逆轉(zhuǎn)，對(duì)于腎功能不全的病人更是如此。某些以前沒有明顯腎臟疾病的病人當(dāng)同時(shí)使用利尿劑時(shí)，通常有輕度和一過性的血尿素和血清肌酐的升高，可能需要減少劑量和/或停用利尿劑和/或本品。過敏性/血管神經(jīng)性水腫據(jù)報(bào)道，使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（包括本品）的病人偶有報(bào)告發(fā)生面部、四肢、唇、舌、聲門和/或喉的血管神經(jīng)性水腫者，這可在治療期的任何時(shí)間發(fā)生。這時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)?shù)谋O(jiān)護(hù)，以保證在病人出院之前癥狀完全消退。盡管抗組織胺藥物對(duì)解除癥狀很有用，但當(dāng)腫脹局限于面、唇部位時(shí)，一般可以不經(jīng)治療而消失。血管神經(jīng)性水腫伴有喉部水腫可能導(dǎo)致死亡，當(dāng)水腫發(fā)生在舌、聲門或喉部時(shí)，可能引起氣道阻塞，應(yīng)立即給予適當(dāng)治療，包括諸如皮下注射1：1000腎上腺素溶液（0.3-0.5mL）和/或立即采取保持呼吸道通暢的措施。據(jù)報(bào)道，與非黑色人種相比，黑色人種服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑造成血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生率要高。有與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療無關(guān)的血管神經(jīng)性水腫病史的人在使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑時(shí)，發(fā)生血管神經(jīng)性水腫的危險(xiǎn)性可能增高。用膜翅目昆蟲的毒液脫敏時(shí)的過敏樣反應(yīng)當(dāng)用膜翅目昆蟲的毒液對(duì)使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療的病人進(jìn)行脫敏時(shí)，可能發(fā)生危及生命的過敏樣反應(yīng)，這種情況較罕見。在每次脫敏前，暫時(shí)停用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可避免這種反應(yīng)。血液透析的病人用高透量膜（如AN69）進(jìn)行透析的同時(shí)又用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療的病人曾報(bào)告過有類過敏反應(yīng)發(fā)生。對(duì)這類病人應(yīng)考慮用另一類型的透析膜或用另一類的降壓藥。咳嗽據(jù)報(bào)道，用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能引起咳嗽，其特點(diǎn)是無痰、持續(xù)，停藥后可消失，在鑒別診斷咳嗽時(shí)，應(yīng)考慮到血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑引起咳嗽的可能性。手術(shù)/麻醉對(duì)于正在進(jìn)行大手術(shù)或使用可能引起低血壓的麻醉藥物進(jìn)行麻醉的病人，由于代償性腎素的釋放，依那普利阻斷血管緊張素II的生成。如果發(fā)生低血壓且考慮是上述機(jī)制所致，則應(yīng)擴(kuò)充血容量加以糾正。

1.警告：在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，尤其是對(duì)那些有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發(fā)作頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞的個(gè)例報(bào)道，其作用機(jī)制目前尚不清楚。2.本品的擴(kuò)張血管作用是逐漸發(fā)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而，在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)慎重。3.充血性心衰患者：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在安慰劑對(duì)照的PRAISE研究中，同時(shí)接受地高辛、利尿劑和ACEI治療的心功能不全病人(NYHAIII-IV級(jí))，聯(lián)合本