普伐他汀鈉片

阿替洛爾片

本品主要成份為：馬來酸依那普利。其化學(xué)名稱為：馬來酸依那普利;N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(Z)-2-丁烯二酸鹽(1：1)。分子式：C20H28N2O5·C4H4O4。

本品主要成份為：阿替洛爾。

海正輝瑞制藥有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050149

國藥準(zhǔn)字H31021179

各期原發(fā)性高血壓；腎血管性高血壓；各級(jí)心力衰竭，對(duì)于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進(jìn)展、減少因心衰而導(dǎo)致的住院；預(yù)防癥狀性心衰，對(duì)于無癥狀性左心室功能不全病人，預(yù)防左心室功能不全病人冠狀動(dòng)脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發(fā)生率，減少不穩(wěn)定型心絞痛所導(dǎo)致的住院。

主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤。

成人開始劑量為10mg～20mg，一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量40mg。

口服,成人常用量：開始每次6.25~12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至50~200mg。腎功能損害時(shí)，肌酐清除率小于15ml/（min.1.73m2）者，每日25mg；15~35ml/（min.1.73m2）者，每日最多50mg。

對(duì)本品過敏者或雙側(cè)性腎動(dòng)脈狹窄患者忌用。腎功能嚴(yán)重受損者慎用。

1.Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導(dǎo)阻滯。2.心源性休克者。3.病竇綜合癥及嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩。

兒童注意事項(xiàng)： 雖國外已有在8-18歲兒童和青少年中評(píng)價(jià)本品每天劑量在40毫克療效和安全性的研究，但尚未建立在中國18歲以下人群中的資料。因此，目前對(duì)18歲以下患者暫不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠及哺乳期的婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年輕人稍高（25-50％），但是平均Cmax，Tmax和半衰期在這兩組中均無差別。未見普伐他汀在老年人中產(chǎn)生明顯的蓄積作用。

各期原發(fā)性高血壓；腎血管性高血壓；各級(jí)心力衰竭，對(duì)于癥狀性心衰病人，本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進(jìn)展、減少因心衰而導(dǎo)致的住院；預(yù)防癥狀性心衰，對(duì)于無癥狀性左心室功能不全病人，預(yù)防左心室功能不全病人冠狀動(dòng)脈缺血事件，本品適用于減少心肌梗塞的發(fā)生率，減少不穩(wěn)定型心絞痛所導(dǎo)致的住院。

主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤。

本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。口服后在體內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。對(duì)Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

在心肌梗死病人中，最常見的不良反應(yīng)為低血壓和心動(dòng)過緩；其他反應(yīng)可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑郁、脫發(fā)、血小板減少癥、牛皮癬樣皮膚反應(yīng)、牛皮癬惡化、皮疹及干眼等。罕見引起敏感病人的心臟傳導(dǎo)阻滯。

癥狀性低血壓癥狀性低血壓極少發(fā)生于無并發(fā)癥的高血壓病人。服用本品的高血壓病人由于利尿劑治療、飲食限鹽、透析、腹瀉或嘔吐等而致血容量不足，則較有可能發(fā)生低血壓。在無論是否伴有腎功能不全的心衰病人中，曾觀察到癥狀性低血壓的發(fā)生。心衰程度較重的病人發(fā)生的可能性最大，這從用大劑量利尿劑、低血鈉或功能性腎功能不全就能反映出來。這類病人應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)測下開始治療，而且每當(dāng)調(diào)整本品或/和利尿劑的劑量時(shí)，都應(yīng)密切隨訪觀察。同樣的處理也適用于患缺血性心臟病或腦血管病的病人，因?yàn)樵谶@些病人中血壓下降過多可能導(dǎo)致心肌梗死或腦血管意外的發(fā)生。如果出現(xiàn)低血壓，病人應(yīng)仰臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。短暫性低血壓反應(yīng)并不是繼續(xù)用藥的禁忌，通常在擴(kuò)充血容量后，一旦血壓上升，便可給藥。一些血壓正常或偏低的心衰病人服用本品后，可能出現(xiàn)全身血壓進(jìn)一步下降，這種作用是預(yù)料中的，且通常不必因此而停止治療。如低血壓出現(xiàn)癥狀，則有必要減少劑量和/或停止使用利尿劑和/或本品。主動(dòng)脈瓣狹窄/肥厚型心肌病與所有的血管擴(kuò)張劑一樣，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑用于左室流出道梗塞的病人時(shí)，應(yīng)該謹(jǐn)慎。腎功能不全用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑開始治療后發(fā)生的低血壓可使一些病人的腎功能進(jìn)一步受到某些損傷。已有報(bào)道這種情況引起急性腎功能衰竭，但通常都是可逆的。腎功能不全的病人可能需要減少本品的劑量和/或減少用藥的次數(shù)。一些雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或獨(dú)腎且腎動(dòng)脈狹窄的病人曾出現(xiàn)血尿素和血清肌酐增高，通常停止治療可獲逆轉(zhuǎn)，對(duì)于腎功能不全的病人更是如此。某些以前沒有明顯腎臟疾病的病人當(dāng)同時(shí)使用利尿劑時(shí)，通常有輕度和一過性的血尿素和血清肌酐的升高，可能需要減少劑量和/或停用利尿劑和/或本品。過敏性/血管神經(jīng)性水腫據(jù)報(bào)道，使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（包括本品）的病人偶有報(bào)告發(fā)生面部、四肢、唇、舌、聲門和/或喉的血管神經(jīng)性水腫者，這可在治療期的任何時(shí)間發(fā)生。這時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)?shù)谋O(jiān)護(hù)，以保證在病人出院之前癥狀完全消退。盡管抗組織胺藥物對(duì)解除癥狀很有用，但當(dāng)腫脹局限于面、唇部位時(shí)，一般可以不經(jīng)治療而消失。血管神經(jīng)性水腫伴有喉部水腫可能導(dǎo)致死亡，當(dāng)水腫發(fā)生在舌、聲門或喉部時(shí)，可能引起氣道阻塞，應(yīng)立即給予適當(dāng)治療，包括諸如皮下注射1：1000腎上腺素溶液（0.3-0.5mL）和/或立即采取保持呼吸道通暢的措施。據(jù)報(bào)道，與非黑色人種相比，黑色人種服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑造成血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生率要高。有與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療無關(guān)的血管神經(jīng)性水腫病史的人在使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑時(shí)，發(fā)生血管神經(jīng)性水腫的危險(xiǎn)性可能增高。用膜翅目昆蟲的毒液脫敏時(shí)的過敏樣反應(yīng)當(dāng)用膜翅目昆蟲的毒液對(duì)使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療的病人進(jìn)行脫敏時(shí)，可能發(fā)生危及生命的過敏樣反應(yīng)，這種情況較罕見。在每次脫敏前，暫時(shí)停用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可避免這種反應(yīng)。血液透析的病人用高透量膜（如AN69）進(jìn)行透析的同時(shí)又用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療的病人曾報(bào)告過有類過敏反應(yīng)發(fā)生。對(duì)這類病人應(yīng)考慮用另一類型的透析膜或用另一類的降壓藥。咳嗽據(jù)報(bào)道，用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能引起咳嗽，其特點(diǎn)是無痰、持續(xù)，停藥后可消失，在鑒別診斷咳嗽時(shí)，應(yīng)考慮到血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑引起咳嗽的可能性。手術(shù)/麻醉對(duì)于正在進(jìn)行大手術(shù)或使用可能引起低血壓的麻醉藥物進(jìn)行麻醉的病人，由于代償性腎素的釋放，依那普利阻斷血管緊張素II的生成。如果發(fā)生低血壓且考慮是上述機(jī)制所致，則應(yīng)擴(kuò)充血容量加以糾正。

本品的臨床效應(yīng)與血藥濃度可不完全平行，劑量調(diào)節(jié)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)；腎功能損害時(shí)劑量須減少；有心力衰竭癥狀的患者用本品時(shí)，給與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭癥狀仍存在，應(yīng)逐漸減量使用；本品的停藥過程至少3天，常可達(dá)2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發(fā)作，則暫時(shí)再給藥，待穩(wěn)定后漸停用；與飲食共進(jìn)不影響其生物利用度；本品可改變因血糖降低而引起的心動(dòng)過速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用；本藥可使末梢動(dòng)脈血循環(huán)失調(diào)，病人可能對(duì)用于治療過敏反應(yīng)常規(guī)劑量的腎上腺素?zé)o反應(yīng)。