復方地舍平片

卡維地洛片

本品為復主制劑，其組分為：利血平+肼屈嗪+氫氯噻嗪+氨苯喋啶+氯氮平。

本品主要成分為卡維地洛?；瘜W名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

哈藥集團三精制藥四廠有限公司

北京巨能制藥有限責任公司

國藥準字H10890007

國藥準字H20000005

抗高血壓藥。具有降壓和輕度鎮靜作用，適用于治療早期及中期高血壓癥。

治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯合應用。

高血壓的治療應首先考慮個體化施藥治療的原則。復方制劑不推薦作為首次診療用藥，用法與用量可以在醫生對患者的情況較全面了解后確定個體化劑量方案，隨反應而調整。待血壓下降后，持續穩定者，可逐漸遞減劑量，給予維持量。

因存在明顯個體差異，用藥應遵醫囑。推薦開始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應超過40mg(4片)。

1.有明顯抑郁癥狀或有抑郁癥病史（特別是自殺傾向）的病人禁用。 2.卟啉病患者慎用或禁用。 3.活動性潰瘍禁用。 4.孕婦及哺乳婦女慎用或禁用。 5.新生兒和嬰幼兒禁用。

高血壓： 發生率1%，不考慮因果關系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動過速，運動功能減退，膽紅素尿，轉氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細胞減少。 發生率0.1%，但很重要：三度房室傳導阻滯，束支傳導阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經痛，脫發，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細胞減少。 心功能不全： 發生率＞2%，不考慮因果關系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

兒童注意事項： 新生兒和嬰幼兒禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳婦女慎用或禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危險性時，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴重不良反應，如心動過緩，因此通過衡量藥物對母親的重要性，確定哺乳婦女應停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發生率無不同。

抗高血壓藥。具有降壓和輕度鎮靜作用，適用于治療早期及中期高血壓癥。

治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯合應用。

（1）利血平能使周圍交感神經末端的去甲腎上腺素貯存耗竭，也使腦、心和淥鞴僦械畝璺影泛?－羥色胺貯存耗竭。降壓以周圍作用為主，周圍血管阻力降低，心率減慢，心排血量減少，從而使血壓下降。 （2）肼屈嗪主要作用于心血管系統，通過直接作用于血管平滑肌，使外周血管舒張從而降低血壓，肼屈嗪也能增加腎臟和腦部血流。 （3）氫氯噻嗪的利尿作用歸于該藥在遠曲腎小管髓袢升支對Na+重吸收的抑制，使大量的Na+到達遠曲腎小管和集合管，在此進行Na+與Ｈ+、Ｋ+交換而起到利尿作用。單獨使用可導致低鉀。 （4）氨苯喋啶作用于遠曲腎小管上皮細胞，抑制Na+的轉運，潴Ｋ+和Ｈ+、增加Na+、Cl-和H２o的排泄，起到利尿的作用。氫氯噻嗪和氨苯喋啶通過利尿，可以減少水鈉潴留，使血容量降低，循環血量減少，并由于排鈉使血管壁Na+濃度減少，造成對血管緊張素的反應性減弱，起到降壓的作用。 （5）氯氮卓（利眠寧）具有鎮靜、抗焦慮、肌肉松弛作用。對高血壓患者的情緒煩燥、頭痛、失眠有效，通過改善癥狀和穩定情緒有助于降壓。上述五種藥品通過不同的作用機理，合理配伍使用，達到協同降壓作用和副作用減少，從而減少各種成分藥物劑量，降低毒副反應的效果。沒有查閱到人服中毒死亡的報告。由于組分復雜，也未見有組方的詳細毒性試驗報告，其潛在毒性可查閱《中華人民共和國藥典》2000年版二部《臨床用藥須知》中有關各組分的毒性情況。

胃及十二指腸潰瘍患者慎用，活動性潰瘍者忌用；用藥期間如發現明顯的抑郁癥狀，即應停藥。利血平可能引起精神抑郁，抑郁鑒別有時較困難，因為癥狀經常被軀體不適所掩蓋，服藥后出現的抑郁，例如沮喪、清晨失眠、食欲下降、性功能減退或自賤，應該停藥。藥物引起的抑郁可能在停藥后持續數月，嚴重者甚至可能導致自殺。氫氯噻嗪在有嚴重肝、腎功能障礙的病人應謹慎使用。另外，肼屈嗪對有冠心病、腦動脈硬化、心動過速和心功能不全的患者慎用。肼屈嗪可偶發類風濕性關節炎和狼瘡樣反應，在遇到時應停藥，停藥后癥狀會逐漸減退，但過程可能很長，甚至長

1.肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細胞損害。當出現肝功能障礙的首發癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時，必須進行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術如果周期性長期使用卡維地洛，當使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復。易自發性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹慎。 5.甲狀腺功能亢進中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀，如心動過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進的癥狀或誘發甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗中卡維地洛可導致心動過緩，當脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體