復(fù)方地舍平片

酒石酸美托洛爾緩釋片

本品為復(fù)主制劑，其組分為：利血平+肼屈嗪+氫氯噻嗪+氨苯喋啶+氯氮平。

1-異丙氨基-3-[對-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽

哈藥集團(tuán)三精制藥四廠有限公司

西南藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10890007

國藥準(zhǔn)字H20033190

抗高血壓藥。具有降壓和輕度鎮(zhèn)靜作用，適用于治療早期及中期高血壓癥。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

高血壓的治療應(yīng)首先考慮個體化施藥治療的原則。復(fù)方制劑不推薦作為首次診療用藥，用法與用量可以在醫(yī)生對患者的情況較全面了解后確定個體化劑量方案，隨反應(yīng)而調(diào)整。待血壓下降后，持續(xù)穩(wěn)定者，可逐漸遞減劑量，給予維持量。

治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一...

1.有明顯抑郁癥狀或有抑郁癥病史（特別是自殺傾向）的病人禁用。 2.卟啉病患者慎用或禁用。 3.活動性潰瘍禁用。 4.孕婦及哺乳婦女慎用或禁用。 5.新生兒和嬰幼兒禁用。

　1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占 10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘

兒童注意事項(xiàng)： 新生兒和嬰幼兒禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳婦女慎用或禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

抗高血壓藥。具有降壓和輕度鎮(zhèn)靜作用，適用于治療早期及中期高血壓癥。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

（1）利血平能使周圍交感神經(jīng)末端的去甲腎上腺素貯存耗竭，也使腦、心和淥鞴僦械畝璺影泛?－羥色胺貯存耗竭。降壓以周圍作用為主，周圍血管阻力降低，心率減慢，心排血量減少，從而使血壓下降。 （2）肼屈嗪主要作用于心血管系統(tǒng)，通過直接作用于血管平滑肌，使外周血管舒張從而降低血壓，肼屈嗪也能增加腎臟和腦部血流。 （3）氫氯噻嗪的利尿作用歸于該藥在遠(yuǎn)曲腎小管髓袢升支對Na+重吸收的抑制，使大量的Na+到達(dá)遠(yuǎn)曲腎小管和集合管，在此進(jìn)行Na+與Ｈ+、Ｋ+交換而起到利尿作用。單獨(dú)使用可導(dǎo)致低鉀。 （4）氨苯喋啶作用于遠(yuǎn)曲腎小管上皮細(xì)胞，抑制Na+的轉(zhuǎn)運(yùn)，潴Ｋ+和Ｈ+、增加Na+、Cl-和H２o的排泄，起到利尿的作用。氫氯噻嗪和氨苯喋啶通過利尿，可以減少水鈉潴留，使血容量降低，循環(huán)血量減少，并由于排鈉使血管壁Na+濃度減少，造成對血管緊張素的反應(yīng)性減弱，起到降壓的作用。 （5）氯氮卓（利眠寧）具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌肉松弛作用。對高血壓患者的情緒煩燥、頭痛、失眠有效，通過改善癥狀和穩(wěn)定情緒有助于降壓。上述五種藥品通過不同的作用機(jī)理，合理配伍使用，達(dá)到協(xié)同降壓作用和副作用減少，從而減少各種成分藥物劑量，降低毒副反應(yīng)的效果。沒有查閱到人服中毒死亡的報告。由于組分復(fù)雜，也未見有組方的詳細(xì)毒性試驗(yàn)報告，其潛在毒性可查閱《中華人民共和國藥典》2000年版二部《臨床用藥須知》中有關(guān)各組分的毒性情況。

　本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動試驗(yàn)時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

胃及十二指腸潰瘍患者慎用，活動性潰瘍者忌用；用藥期間如發(fā)現(xiàn)明顯的抑郁癥狀，即應(yīng)停藥。利血平可能引起精神抑郁，抑郁鑒別有時較困難，因?yàn)榘Y狀經(jīng)常被軀體不適所掩蓋，服藥后出現(xiàn)的抑郁，例如沮喪、清晨失眠、食欲下降、性功能減退或自賤，應(yīng)該停藥。藥物引起的抑郁可能在停藥后持續(xù)數(shù)月，嚴(yán)重者甚至可能導(dǎo)致自殺。氫氯噻嗪在有嚴(yán)重肝、腎功能障礙的病人應(yīng)謹(jǐn)慎使用。另外，肼屈嗪對有冠心病、腦動脈硬化、心動過速和心功能不全的患者慎用。肼屈嗪可偶發(fā)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和狼瘡樣反應(yīng)，在遇到時應(yīng)停藥，停藥后癥狀會逐漸減退，但過程可能很長，甚至長

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性 β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長期使用該品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。用于嗜鉻細(xì)胞瘤時應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應(yīng)同時加用β2 激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。對心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃