注射用鹽酸地爾硫卓

沙庫巴曲纈沙坦鈉片

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

活性成份沙庫巴曲纈沙坦鈉。

哈爾濱圣泰制藥股份有限公司

北京諾華制藥有限公司

國藥準字H20043054

國藥準字J20190001

可用于控制心房顫動的心室率。

用于射血分數降低的慢性心力衰竭(NYHA Ⅱ-Ⅳ級，LVEF≤40％)成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。沙庫巴曲纈沙坦鈉片可代替血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)，與其他心力衰竭治療藥物(例如：β受體阻斷劑、利尿劑和鹽皮質激素拮抗劑)合用。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計算劑量，15分鐘后可重復，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

諾欣妥可以與食物同服，或空腹服用(參見【藥代動力學】)。由于與ACE抑制劑合用時存在血管性水腫的潛在風險，禁止諾欣妥與ACEI合用。如果從ACEI轉換成諾欣妥，必須在停止ACE抑制劑治療至少36小時之后才能開始應用諾欣妥(參見【禁忌】)。推薦諾欣妥起始劑量為每次100mg，每天兩次。在目前未服用ACEI或血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)的患者或服用低劑量上述藥物的患者中，用藥經驗有限，推薦諾欣妥的起始劑量為50mg，每天兩次。根據患者耐受情況，諾欣妥劑量應該每2至4周倍增一次，直至達到每次200mg每天兩次的目標維持劑量。血鉀水平＞5.4mmol/l的患者不可開始給予諾欣妥治療。SBP＜100mmHg的患者，開始給予諾欣妥治療時需慎重，注意監測血壓變化。對于100mmHgSBP至110mmHg的患者，應考慮起始劑量為50mg，每天兩次。如果患者出現不耐受諾欣妥的情況(收縮壓95mmHg、癥狀性低血壓、高鉀血癥、腎功能損害)，建議調整合并用藥，暫時降低諾欣妥劑量或停用諾欣妥(參見【注意事項】)。諾欣妥具有拮抗血管緊張素Ⅱ受體的活性，故不應與ARB合用(參見【注意事項】和【藥物相互作用】

1嚴重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導阻滯或病竇房綜合征（持續竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴重充血性心衰患者。4嚴重心肌病患者5對于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予（幾小時內）。8室性心動過速患者，寬QRS心動過

諾欣妥可導致以下具有臨床意義的不良反應：血管性水腫、低血壓、腎功能損害、高鉀血癥，詳見注意事項。詳見說明書。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

可用于控制心房顫動的心室率。

用于射血分數降低的慢性心力衰竭(NYHA Ⅱ-Ⅳ級，LVEF≤40％)成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。沙庫巴曲纈沙坦鈉片可代替血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)，與其他心力衰竭治療藥物(例如：β受體阻斷劑、利尿劑和鹽皮質激素拮抗劑)合用。

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結，抑制Ca2+向細胞內流入，而顯示血管擴張作用及延長房室結傳導時間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對血壓的作用1）麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無麻醉下作用強，并且對于比正常血壓高的血壓具有更強的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對心律不齊的作用1）延長房室結的傳導時間、有效不應期及功能不應期，對室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴張冠狀動脈主干及側枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護作用心肌缺血時，抑Ca2+過多流入細胞內，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報告這些劑量可致骨骼異常，在圍產期及產后的研究中，早期見個別幼仔體重減低存活率降低，發現給予＞人口服劑量20倍，死胎發生率增加。本品致突試驗為陰性。

1對以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動過緩、I度房室傳導阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(1)連續監測心電圖和血壓

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 對本品成分過敏者禁用；3. 嚴重肝、腎功能不全患者慎用；4. 用藥期間應定期監測血壓、腎功能；5. 避免與保鉀利尿劑、鉀補充劑等藥物合用。