注射用鹽酸地爾硫卓

阿替洛爾片

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

本品主要成份為：阿替洛爾

哈爾濱圣泰制藥股份有限公司

浙江萬(wàn)晟藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20043054

國(guó)藥準(zhǔn)字H33021143

可用于控制心房顫動(dòng)的心室率。

主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計(jì)算劑量，15分鐘后可重復(fù)，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

口服成人常用量：開始每次6.25~12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至5...

1嚴(yán)重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇房綜合征（持續(xù)竇性心動(dòng)過(guò)緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴(yán)重充血性心衰患者。4嚴(yán)重心肌病患者5對(duì)于藥物中任一成分過(guò)敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應(yīng)避免在同時(shí)或相近的時(shí)間內(nèi)給予（幾小時(shí)內(nèi)）。8室性心動(dòng)過(guò)速患者，寬QRS心動(dòng)過(guò)

在心肌梗死病人中，最常見的不良反應(yīng)為低血壓和心動(dòng)過(guò)緩；其他反應(yīng)可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑郁、脫發(fā)、血小板減少癥、牛皮癬樣皮膚反應(yīng)、牛皮癬惡化、皮疹及干眼等。罕見引起敏感病人的心臟傳導(dǎo)阻滯。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

可用于控制心房顫動(dòng)的心室率。

主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤。

藥理：通過(guò)作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié)，抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入，而顯示血管擴(kuò)張作用及延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用，從而對(duì)高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對(duì)血壓的作用1）麻醉下及無(wú)麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無(wú)麻醉下作用強(qiáng)，并且對(duì)于比正常血壓高的血壓具有更強(qiáng)的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時(shí)減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時(shí)，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對(duì)心律不齊的作用1）延長(zhǎng)房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期，對(duì)室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對(duì)心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈主干及側(cè)枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動(dòng)脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護(hù)作用心肌缺血時(shí)，抑Ca2+過(guò)多流入細(xì)胞內(nèi)，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗(yàn)中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報(bào)告這些劑量可致骨骼異常，在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中，早期見個(gè)別幼仔體重減低存活率降低，發(fā)現(xiàn)給予＞人口服劑量20倍，死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗(yàn)為陰性。

為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑，不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機(jī)制與普奈洛爾相同。大規(guī)模臨床試驗(yàn)證實(shí)，阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對(duì)心肌收縮力無(wú)明顯抑制。

1對(duì)以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動(dòng)過(guò)緩、I度房室傳導(dǎo)阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(xiàng)(1)連續(xù)監(jiān)測(cè)心電圖和血壓

本品的臨床效應(yīng)與血藥濃度可不完全平行，劑量調(diào)節(jié)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)；腎功能損害時(shí)劑量須減少；有心力衰竭癥狀的患者用本品時(shí)，給與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭癥狀仍存在，應(yīng)逐漸減量使用；本品的停藥過(guò)程至少3天，常可達(dá)2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發(fā)作，則暫時(shí)再給藥，待穩(wěn)定后漸停用；與飲食共進(jìn)不影響其生物利用度；本品可改變因血糖降低而引起的心動(dòng)過(guò)速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用；本藥可使末梢動(dòng)脈血循環(huán)失調(diào)，病人可能對(duì)用于治療過(guò)敏反應(yīng)常規(guī)劑量的腎上腺素?zé)o反應(yīng)。