注射用鹽酸地爾硫卓

拉西地平片

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

本品主要成份：拉西地平。

通化東寶藥業(yè)股份有限公司

哈藥集團三精明水藥業(yè)有限公司

國藥準字H20044775

國藥準字H10980180

室上性心動過速；手術(shù)時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

高血壓。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計算劑量，15分鐘后可重復，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

成人起始劑量4mg（1片），每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4...

1嚴重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導阻滯或病竇房綜合征（持續(xù)竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴重充血性心衰患者。4嚴重心肌病患者5對于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內(nèi)給予（幾小時內(nèi)）。8室性心動過速患者，寬QRS心動過

最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。少見無力，皮疹(包括紅斑和搔癢)，胃納不佳，惡心，多尿。極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

室上性心動過速；手術(shù)時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

高血壓。

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié)，抑制Ca2+向細胞內(nèi)流入，而顯示血管擴張作用及延長房室結(jié)傳導時間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對血壓的作用1）麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無麻醉下作用強，并且對于比正常血壓高的血壓具有更強的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對心律不齊的作用1）延長房室結(jié)的傳導時間、有效不應期及功能不應期，對室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴張冠狀動脈主干及側(cè)枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護作用心肌缺血時，抑Ca2+過多流入細胞內(nèi)，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報告這些劑量可致骨骼異常，在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中，早期見個別幼仔體重減低存活率降低，發(fā)現(xiàn)給予＞人口服劑量20倍，死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗為陰性。

作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產(chǎn)生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。毒理作用：通過對SPARAGUE-DAWLEY鼠及BEAGLE狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示, 最大重復劑量：鼠為32MG/KG（1個月）或20MG/KG（6個月），狗為8.5MG/KG（1個月）或5MG/KG（6個月）。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1MG/KG和5MG/KG）可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。 致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性，致畸性及致突變性。

1對以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動過緩、I度房室傳導阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(1)連續(xù)監(jiān)測心電圖和血壓

⑴肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。⑵本品不經(jīng)腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。⑶一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報告。⑷雖然本品不影響傳導系統(tǒng)和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動及心肌儲備，應予注意。竇房結(jié)活動不正常者尤應關(guān)注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。