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鹽酸可樂(lè)定注射液
鹽酸可樂(lè)定注射液

鹽酸可樂(lè)定注射液

處方 非醫(yī)保

通用名稱(chēng):鹽酸可樂(lè)定注射液

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H41020374

生產(chǎn)企業(yè): 天方藥業(yè)有限公司

功能主治:高血壓急癥。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用。

藥品信息
鹽酸可樂(lè)定注射液
鹽酸可樂(lè)定注射液
卡托普利片
卡托普利片
主要成分

鹽酸可樂(lè)定。

本品主要成分為卡托普利化學(xué)名:1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。

生產(chǎn)企業(yè)

天方藥業(yè)有限公司

長(zhǎng)白山制藥股份有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H41020374

國(guó)藥準(zhǔn)字H22023174

說(shuō)明
作用與功效

高血壓急癥。

1.高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。2.心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用。

用法用量

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時(shí)內(nèi)總量不宜超過(guò)0.75mg。

視病情或個(gè)體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用,給藥劑量須遵循個(gè)體化原則,按療效而予以調(diào)整。1.成人常用量:(1)高血壓,口服一次12.5mg,每日2~3次,按需要1—2周內(nèi)增至50mg,每日2~3次,療效仍不滿意時(shí)可加用其他降壓藥。(2)心力衰竭,開(kāi)始一次口服12.5mg每日2—3次,必要時(shí)逐漸增至50mg,每日2—3次,若需進(jìn)一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;對(duì)近期大量服用利尿劑,處于低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低的患者,初始劑量宜用6.25mg每日3次,以后通過(guò)測(cè)試逐步增加至常用量。2.小兒常

副作用

對(duì)可樂(lè)定過(guò)敏者。

對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者禁用。

禁忌

成分

高血壓急癥。

1.高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。2.心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用。

藥理作用

1可樂(lè)定是a受體激動(dòng)劑。 2可樂(lè)定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體,使抑制性神經(jīng)元激動(dòng),減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)。可樂(lè)定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜a2受體,增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔茫瑴p少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過(guò)率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見(jiàn),很少發(fā)生體位性低血壓。 3鹽酸可樂(lè)定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周?chē)茏枇Γ?5°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周?chē)茏枇ΑiL(zhǎng)期治療后心輸出量趨于正常,但周?chē)茏枇Τ掷m(xù)降低。使用可樂(lè)定的患者大部分有心率減慢,但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。 4臨床研究證實(shí)可樂(lè)定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂(lè)定刺激兒童和成人的生長(zhǎng)激素釋放,但長(zhǎng)期使用不引起生長(zhǎng)激素水平持續(xù)增高。 6可樂(lè)定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱,但其治療機(jī)制不明,可能通過(guò)穩(wěn)定周?chē)馨l(fā)揮作用。可能通過(guò)抑制腦內(nèi)a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定132周,無(wú)致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定對(duì)兔子無(wú)致畸作用,無(wú)紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂(lè)定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。

1.較常見(jiàn)的有:(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內(nèi),呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥后消失,7~10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽(yáng)性。(2)心悸,心動(dòng)過(guò)速,胸痛。(3)咳嗽。(4)味覺(jué)遲鈍。2.較少見(jiàn)的有:(1)蛋白尿,常發(fā)生于治療開(kāi)始8個(gè)月內(nèi),其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥,但蛋白尿在6個(gè)月內(nèi)漸減少,療程不受影響。(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時(shí)。(3)血管性水腫,見(jiàn)于面部及四肢,也可引起舌、聲門(mén)或喉血管性水腫,應(yīng)子警惕。(4)心率快而不齊。(5)面部潮紅或蒼白。3.少見(jiàn)的有:白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn),白細(xì)胞減少與劑量相關(guān),治療開(kāi)始后3~12周出現(xiàn),以10~30天最顯著,停藥后持續(xù)2周。伴有腎衰者應(yīng)加強(qiáng)警惕,同服別嘌呤醇可增加此種危險(xiǎn)。

注意事項(xiàng)

1.長(zhǎng)期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充,可產(chǎn)生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。 2.治療時(shí)突然停藥,可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時(shí)出現(xiàn),可持續(xù)數(shù)天,其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動(dòng)等癥狀。日劑量超過(guò)1.2mg或與b受體阻滯劑合用時(shí),突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會(huì)增多。因此,停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量,同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過(guò)高時(shí)可給二氮嗪或a阻滯劑,或再用本品。若手術(shù)必須停藥,應(yīng)在術(shù)前4-6小時(shí)停藥,術(shù)中靜滴降壓藥,術(shù)后復(fù)用

1.胃中食物可使本品吸收減少30~40%,故宜在餐前1小時(shí)服藥。2.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時(shí)性,在有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn),偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀。3.下列情況慎用本品:(1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多。(2)骨髓抑制。(3)腦動(dòng)脈或冠壯動(dòng)脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。(4)血鉀過(guò)高。(5)腎功能障礙而致血鉀增高,白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少,并使本品潴留。(6)主動(dòng)脈瓣狹窄,此時(shí)可能使

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