鹽酸可樂定注射液

硝酸甘油氣霧劑

鹽酸可樂定。

硝酸甘油，加有適量拋射劑。

天方藥業(yè)有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H41020374

國(guó)藥準(zhǔn)字H37021173

高血壓急癥。

血管擴(kuò)張藥，主要用于治療或預(yù)防心絞痛的發(fā)作。

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時(shí)內(nèi)總量不宜超過0.75mg。

在心絞痛發(fā)作時(shí)或在運(yùn)動(dòng)、勞動(dòng)前，有可能急性發(fā)作時(shí)，向口腔舌下粘膜噴射1～2次，相...

對(duì)可樂定過敏者。

臨床試驗(yàn)中有12.3%的患者訴有頭脹，3.3%頭暈，2.5%口腔粘膜發(fā)麻，個(gè)別可有惡心、心慌、面紅發(fā)熱等。

高血壓急癥。

血管擴(kuò)張藥，主要用于治療或預(yù)防心絞痛的發(fā)作。

1可樂定是a受體激動(dòng)劑。 2可樂定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)?？蓸范ㄟ€激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜a2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔?，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。 3鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長(zhǎng)期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。 4臨床研究證實(shí)可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長(zhǎng)激素釋放，但長(zhǎng)期使用不引起生長(zhǎng)激素水平持續(xù)增高。 6可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機(jī)制不明，可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用?？赡芡ㄟ^抑制腦內(nèi)a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無(wú)致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對(duì)兔子無(wú)致畸作用，無(wú)紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mcg/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

硝酸甘油的基本藥理作用是松弛平滑肌，能舒張容量血管和阻力血管，減少靜脈回心血量和左心室射血阻力，減輕心肌負(fù)荷，使心肌耗氧量減少，同時(shí)還能改善心內(nèi)膜層的供血供氧，促進(jìn)側(cè)枝循環(huán)的形成。臨床試驗(yàn)表明，本品的起效時(shí)間最快為噴藥后的30秒，在1分鐘內(nèi)起效者為39.3%，1分鐘起效者為41.8%，起效時(shí)間明顯快于硝酸甘油片，但持續(xù)時(shí)間也明顯短于硝酸甘油片。

1.長(zhǎng)期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。 2.治療時(shí)突然停藥，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時(shí)出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動(dòng)等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時(shí)，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會(huì)增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過高時(shí)可給二氮嗪或a阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4-6小時(shí)停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用

1.用藥時(shí)對(duì)準(zhǔn)口腔舌下粘膜噴射，切勿隨唾液咽下。