鹽酸可樂(lè)定注射液

吡拉西坦膠囊

鹽酸可樂(lè)定。

本品為復(fù)方制劑，每粒含吡拉西坦0.114g，重酒石酸膽堿0.286g。

天方藥業(yè)有限公司

上海益生源藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H41020374

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022625

高血壓急癥。

用于改善中老年單純性記憶減退。

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時(shí)內(nèi)總量不宜超過(guò)0.75mg。

口服。一次2粒，一日3次，飯后服，療程2個(gè)月，或遵醫(yī)囑。

對(duì)可樂(lè)定過(guò)敏者。

錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用本品，以免加重癥狀。

高血壓急癥。

用于改善中老年單純性記憶減退。

1可樂(lè)定是a受體激動(dòng)劑。 2可樂(lè)定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)。可樂(lè)定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜a2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔茫瑴p少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過(guò)率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見(jiàn)，很少發(fā)生體位性低血壓。 3鹽酸可樂(lè)定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長(zhǎng)期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂(lè)定的患者大部分有心率減慢，但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。 4臨床研究證實(shí)可樂(lè)定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂(lè)定刺激兒童和成人的生長(zhǎng)激素釋放，但長(zhǎng)期使用不引起生長(zhǎng)激素水平持續(xù)增高。 6可樂(lè)定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機(jī)制不明，可能通過(guò)穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用。可能通過(guò)抑制腦內(nèi)a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定132周，無(wú)致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定對(duì)兔子無(wú)致畸作用，無(wú)紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂(lè)定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mcg/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

表現(xiàn)為口干，上腹部不適，食欲減退，腹瀉，頭昏，頭痛，輕度興奮，失眠，視力模糊，鼻塞，停藥后可自行消失。

1.長(zhǎng)期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。 2.治療時(shí)突然停藥，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時(shí)出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動(dòng)等癥狀。日劑量超過(guò)1.2mg或與b受體阻滯劑合用時(shí)，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會(huì)增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過(guò)高時(shí)可給二氮嗪或a阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4-6小時(shí)停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用

1.重度腎功能不全者，消化道潰瘍者慎用。2.不宜與擬膽堿藥合用。3.本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。