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鹽酸可樂(lè)定注射液
鹽酸可樂(lè)定注射液

鹽酸可樂(lè)定注射液

處方 非醫(yī)保

通用名稱:鹽酸可樂(lè)定注射液

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H41020374

生產(chǎn)企業(yè): 天方藥業(yè)有限公司

功能主治:高血壓急癥。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

藥品信息
鹽酸可樂(lè)定注射液
鹽酸可樂(lè)定注射液
賴諾普利片
賴諾普利片
主要成分

鹽酸可樂(lè)定。

賴諾普利

生產(chǎn)企業(yè)

天方藥業(yè)有限公司

山東濰坊制藥廠有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H41020374

國(guó)藥準(zhǔn)字H20073720

說(shuō)明
作用與功效

高血壓急癥。

用于治療原發(fā)性高血壓。

用法用量

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時(shí)內(nèi)總量不宜超過(guò)0.75mg。

口服:一日1次,一般常用劑量為10~40mg,開(kāi)始劑量為10mg,早餐后服用,根...

副作用

對(duì)可樂(lè)定過(guò)敏者。

與其它的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑相似。常見(jiàn)咳嗽、頭昏、頭痛、心悸、乏力等,咳嗽為干咳,往往是不能應(yīng)用本藥的主要原因。

禁忌

成分

高血壓急癥。

用于治療原發(fā)性高血壓。

藥理作用

1可樂(lè)定是a受體激動(dòng)劑。 2可樂(lè)定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體,使抑制性神經(jīng)元激動(dòng),減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)??蓸?lè)定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜a2受體,增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔茫瑴p少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過(guò)率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見(jiàn),很少發(fā)生體位性低血壓。 3鹽酸可樂(lè)定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長(zhǎng)期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂(lè)定的患者大部分有心率減慢,但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。 4臨床研究證實(shí)可樂(lè)定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂(lè)定刺激兒童和成人的生長(zhǎng)激素釋放,但長(zhǎng)期使用不引起生長(zhǎng)激素水平持續(xù)增高。 6可樂(lè)定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱,但其治療機(jī)制不明,可能通過(guò)穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用。可能通過(guò)抑制腦內(nèi)a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定132周,無(wú)致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定對(duì)兔子無(wú)致畸作用,無(wú)紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂(lè)定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。

本品為第三代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,使血管緊張素Ⅱ和醛固酮的濃度降低,升高血漿腎素活性,導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張和血管阻力下降,從而產(chǎn)生降壓效應(yīng)??诜蠼祲鹤饔眉s在2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生,最大降壓作用約在口服后4~6小時(shí)出現(xiàn),與血藥濃度峰值時(shí)間一致。降壓作用持續(xù)24小時(shí),停藥后不會(huì)產(chǎn)生血壓反跳,服藥后心率無(wú)明顯變化。

注意事項(xiàng)

1.長(zhǎng)期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充,可產(chǎn)生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。 2.治療時(shí)突然停藥,可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時(shí)出現(xiàn),可持續(xù)數(shù)天,其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動(dòng)等癥狀。日劑量超過(guò)1.2mg或與b受體阻滯劑合用時(shí),突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會(huì)增多。因此,停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量,同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過(guò)高時(shí)可給二氮嗪或a阻滯劑,或再用本品。若手術(shù)必須停藥,應(yīng)在術(shù)前4-6小時(shí)停藥,術(shù)中靜滴降壓藥,術(shù)后復(fù)用

1.應(yīng)用利尿劑或有心力衰竭、脫水及鈉耗竭病人對(duì)本品極敏感,必須從小劑量開(kāi)始,以避免低血壓。

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