鹽酸可樂定注射液

苯磺酸氨氯地平片

鹽酸可樂定。

本品主要成份為：苯磺酸氨氯地平。

天方藥業有限公司

廣東彼迪藥業有限公司

國藥準字H41020374

國藥準字H20057316

高血壓急癥。

1.高血壓。可單獨使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異性心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用。

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時內總量不宜超過0.75mg。

1.治療高血壓的初始劑量為5mg(1片)，每日一次，最大劑量為10mg(2片)，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(1/2片)，每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7～14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。2.治療心絞痛的初始劑量為5～10mg(1～2片)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數人的有效劑量為每日10mg(2片)。

對可樂定過敏者。

氨氯地平具有較好的耐受性。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果顯示10mg/kg本品可引起大鼠窩仔數減少、死產增加、分娩延遲和滯產，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：本品血藥濃度的達峰值時間再老年和年輕患者中是相似的，老年患者藥時曲線下面積（AUC）增加和消除率半衰期的延長是消除率有下降趨勢，有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

高血壓急癥。

1.高血壓。可單獨使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異性心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用。

1可樂定是a受體激動劑。 2可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經沖動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。 3鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。 4臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。 6可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mcg/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。 2.治療時突然停藥，可發生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現，可持續數天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時，突然停藥后發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術后復用

1.警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2.因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4.肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。 5.腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性。因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析清除。