鹽酸可樂定注射液

吲達(dá)帕胺片

鹽酸可樂定。

本品主要成份為吲達(dá)帕胺。

天方藥業(yè)有限公司

重慶藥友制藥有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H41020374

國藥準(zhǔn)字H50021320

高血壓急癥。

原發(fā)性高血壓。

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時(shí)內(nèi)總量不宜超過0.75mg。

口服。一次2.5mg(1片)，每日一次，最好早晨服用。口服劑量每天不應(yīng)超過2.5mg(增加劑量不會(huì)提高療效，而會(huì)增加副作用)。

對(duì)可樂定過敏者。

大多數(shù)臨床不良反應(yīng)或?qū)嶒?yàn)室檢查異常都是劑量相關(guān)的(詳見說明書)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期作為一般原則，孕婦應(yīng)避免服用利尿藥。并且不得采用此類藥物來治療妊娠期出現(xiàn)的生理性水腫。利尿藥能引起胎盤缺血，具有損害胎兒生長的風(fēng)險(xiǎn)。哺乳期哺乳期婦女不宜服用本品(吲達(dá)帕胺在人乳中排泄)。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：老年人對(duì)降壓作用與電解質(zhì)改變較敏感。且常有腎功能變化，應(yīng)用本品須加注意。

高血壓急癥。

原發(fā)性高血壓。

1可樂定是a受體激動(dòng)劑。 2可樂定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)。可樂定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜a2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔茫瑴p少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。 3鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無影響。 4臨床研究證實(shí)可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。 6可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機(jī)制不明，可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用。可能通過抑制腦內(nèi)a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對(duì)兔子無致畸作用，無紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mcg/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。 2.治療時(shí)突然停藥，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時(shí)出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動(dòng)等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時(shí)，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會(huì)增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過高時(shí)可給二氮嗪或a阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4-6小時(shí)停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用；3. 低鉀血癥患者慎用；4. 定期檢查血鉀水平；5. 避免與鉀鹽類藥物同時(shí)使用。