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鹽酸可樂定注射液
鹽酸可樂定注射液

鹽酸可樂定注射液

處方 非醫保

通用名稱:鹽酸可樂定注射液

批準文號:國藥準字H41020374

生產企業: 天方藥業有限公司

功能主治:高血壓急癥。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
鹽酸可樂定注射液
鹽酸可樂定注射液
馬來酸左氨氯地平分散片
馬來酸左氨氯地平分散片
主要成分

鹽酸可樂定。

本品活性成份為:左旋氨氯地平。

生產企業

天方藥業有限公司

石藥集團歐意藥業有限公司

批準文號

國藥準字H41020374

國藥準字H20110011

說明
作用與功效

高血壓急癥。

1.血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

用法用量

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時內總量不宜超過0.75mg。

1.治療高血壓的初始劑量為2.5mg,每日一次;最大劑量為5mg,每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為1.25mg,每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7~14天后開始進行。如臨床需要,在對患者進行嚴密觀測后,可更快地開始劑量調整。2.治療心絞痛的初始劑量為2.5~5mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數人的有效劑量為5mg/日。

副作用

對可樂定過敏者。

常見的不良反應:自主神經系統:潮紅;全身:疲勞;心血管,一般性:水腫;中樞和外周神經系統:眩暈,頭痛;胃腸道;腹痛,惡心;心率/心律:心悸;心理性:嗜睡。在臨床試驗中未發現與本品相關的臨床實驗室檢查異常。上市后觀察到的較少見不良反應有:自主神經系統:口干,出汗增加。全身:虛弱無力,背痛,全身不適,疼痛,體重增加/減少。心血管,一般性:低血壓,暈厥。中樞和外周神經系統:肌張力高,感覺減退/感覺異常,周圍神經病變,震顫。內分泌:乳腺增生。胃腸道:排便習慣改變,消化不良(包括胃炎),牙齦增生,胰腺炎,嘔吐。代謝性/營養性:高血糖。肌肉骨骼:關節痛,肌肉痙攣性疼痛,肌痛。血小板/出血/凝血:紫癜,血小板減少性紫癜。心理性:陽萎,失眠,態度改變。呼吸系統:咳嗽,呼吸困難。皮膚/附件:脫發,皮膚變色。特殊感覺:味覺錯亂,耳鳴。泌尿系統:尿頻。血管(心外的):血管炎。視覺:視力障礙。白細胞/網狀內皮系統:白細胞減少。過敏反應罕見,包括搔癢癥,皮疹,血管源性水腫和多形紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉氨酶升高的報道(通常與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關。但在多數情況

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:對孕婦用藥缺乏相應的研究資料,但根據動物試驗結果,本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥:尚無本品用于兒童的資料。老年用藥:本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再逐漸增量為妥。

成分

高血壓急癥。

1.血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

藥理作用

1可樂定是a受體激動劑。 2可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發生體位性低血壓。 3鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學無影響。 4臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續增高。 6可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱,但其治療機制不明,可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用,無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。

注意事項

1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充,可產生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。 2.治療時突然停藥,可發生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現,可持續數天,其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時,突然停藥后發生反跳性高血壓的機會增多。因此,停藥必須在1-2周內逐漸減量,同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑,或再用本品。若手術必須停藥,應在術前4-6小時停藥,術中靜滴降壓藥,術后復用

1.警告:極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重,或發生急性心肌梗塞,其作用機制目前尚不清楚。 2.因本品的擴血管作用是逐漸產生的,故服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者,當與其它外周血管擴張劑合用時,應引起注意。 3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ級)進行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰惡化的發生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4.肝功能受損病人的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應的推薦劑量,因此使用本品應謹慎。 5.腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性,因此可以采用正常劑量。本品不能被透析。

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