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鹽酸可樂定注射液
鹽酸可樂定注射液

鹽酸可樂定注射液

處方 非醫保

通用名稱:鹽酸可樂定注射液

批準文號:國藥準字H41020374

生產企業: 天方藥業有限公司

功能主治:高血壓急癥。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
鹽酸可樂定注射液
鹽酸可樂定注射液
吉非羅齊膠囊
吉非羅齊膠囊
主要成分

鹽酸可樂定。

本品主要成份:吉非羅齊。化學名稱:2,2-二甲-5-(2,5-二甲苯基氧基)-戊酸 。化學結構式為:分子式:C15H22O3分子量:250.34

生產企業

天方藥業有限公司

蘇州中化藥品工業有限公司

批準文號

國藥準字H41020374

國藥準字H32024683

說明
作用與功效

高血壓急癥。

用于高脂血癥。適用于嚴重Ⅳ或Ⅴ型高脂 蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調節藥物治療無效者。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性,使用時應嚴格限制在指定的適應癥范圍內,且療效不明顯時應及時停藥。

用法用量

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時內總量不宜超過0.75mg。

成人常用量口服:一次0.3~0.6g(1~2粒),一日2次,早餐及晚餐前30分鐘服用。

副作用

對可樂定過敏者。

1.最常見的不良反應為胃腸道不適,如消化不良、厭食、惡心、嘔吐、飽脹感、胃部不適等,其他較少見不良反應還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽痿等。 2.偶有膽石癥或肌炎(肌痛、乏力)。本品屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征,導致血肌酸磷酸激酶升高,發生橫紋肌溶解,主要表現為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高,肌紅蛋白尿,并可導致腎衰,但較罕見。在患者腎病綜合征及其他腎損害而導致血蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者,發生肌病的危險性增加。 3.偶有肝功能試驗(血氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶增高)異常,但停藥后可恢復正常。 4.偶有輕度貧血及白細胞計數減少,但長期應用又可穩定、個別有嚴重貧血、白細胞減少、血小板減少和骨髓抑制。

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:在動物中大劑量使用本品可致胎仔死亡,人體研究未有報道,本品是否進入乳汁不詳,故孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。兒童用藥:兒童服用本品的研究尚不充分,應用時須權衡利弊。老年用藥:老年人如有腎功能不良時,須適當減少本品用藥量。

成分

高血壓急癥。

用于高脂血癥。適用于嚴重Ⅳ或Ⅴ型高脂 蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調節藥物治療無效者。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性,使用時應嚴格限制在指定的適應癥范圍內,且療效不明顯時應及時停藥。

藥理作用

1可樂定是a受體激動劑。 2可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發生體位性低血壓。 3鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學無影響。 4臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續增高。 6可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱,但其治療機制不明,可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用,無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。

注意事項

1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充,可產生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。 2.治療時突然停藥,可發生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現,可持續數天,其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時,突然停藥后發生反跳性高血壓的機會增多。因此,停藥必須在1-2周內逐漸減量,同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑,或再用本品。若手術必須停藥,應在術前4-6小時停藥,術中靜滴降壓藥,術后復用

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用;2. 肝功能不全患者慎用;3. 避免與他汀類藥物同時使用;4. 定期監測肝功能;5. 出現肌肉疼痛、乏力等癥狀應立即停藥并就醫。

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