鹽酸可樂定注射液

氯沙坦鉀片

鹽酸可樂定。

本品主要成份為氯沙坦鉀。化學名稱：2-丁基-4-氯-1-[[2-(1H- 四唑-5-基)[1，1聯苯基]4基]甲基]1H咪唑5甲醇單鉀鹽。分子式：C22H22ClKN6O分子量：461.01

天方藥業有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H41020374

國藥準字J20180054

高血壓急癥。

本品適用于治療原發性高血壓。

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時內總量不宜超過0.75mg。

本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。本品可與或不與食物同時服用。對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項)。對老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人，不必調整起始劑量。對有肝功能損害病史的的病人應考慮使用較低劑量(見注意事項)。

對可樂定過敏者。

本品耐受性良好；不良反應輕微且短暫，尚未發生因藥物不良反應而需終止治療病例。應用本品時總的不良反應發生率與安慰劑類似。在對原發性高血壓的臨床對照研究中，1%及以上用本品治療的病人中，與藥物有關、發生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外，不足1%的病人發生與劑量有關的體位性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗中的發生率較安慰劑低，但也有個別報道。(詳細見說明書)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦用藥：當孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用于腎素?；血管緊張素系統的藥物可引起正在發育的胎兒損傷，甚至死亡。當發現懷孕時，應該盡早停用本品。盡管沒有懷孕婦女使用本品的經驗，但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡，其機制被認為是通過藥物介導而對腎素?；血管緊張素系統作用所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素?；血管緊張素系統的發育，因此，如果在懷孕的中期和后期應用本品，對胎兒的危險會增加。2.哺乳期婦女用藥：尚不知道氯沙坦是否經人乳分泌。由于許多藥物可經人乳分泌，而對哺乳嬰兒產生不良作用，故應該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。兒童用藥：在兒童中用藥的安全性和有效性尚未建立。（詳細見說明書）老年用藥：在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。（詳細見說明書）

高血壓急癥。

本品適用于治療原發性高血壓。

1可樂定是a受體激動劑。 2可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經沖動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。 3鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。 4臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。 6可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mcg/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。 2.治療時突然停藥，可發生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現，可持續數天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時，突然停藥后發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術后復用

低血壓及電解質/體液平衡失調 血管容量不足的病人（例如應用大劑量利尿藥治療的病人），可發生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。（見用法用量）。 肝功能損害 藥代動力學資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用較低劑量（見用法用量）。 腎功能損害 由于抑制了腎素?；血管緊張素系統，已有關于敏感個體出現包括腎衰在內的腎功能的變化的報導；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。 對于雙側腎動脈狹窄或只有單側腎臟而腎動脈狹窄的病人，影響腎素?；血管緊張素系統的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報導。停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。（詳細見說明書）