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鹽酸可樂定注射液
鹽酸可樂定注射液

鹽酸可樂定注射液

處方 非醫(yī)保

通用名稱:鹽酸可樂定注射液

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H41020374

生產(chǎn)企業(yè): 天方藥業(yè)有限公司

功能主治:高血壓急癥。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
鹽酸可樂定注射液
鹽酸可樂定注射液
單硝酸異山梨酯緩釋片
單硝酸異山梨酯緩釋片
主要成分

鹽酸可樂定。

單硝酸異山梨酯。

生產(chǎn)企業(yè)

天方藥業(yè)有限公司

魯南貝特制藥有限公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H41020374

國藥準(zhǔn)字H19991039

說明
作用與功效

高血壓急癥。

冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

用法用量

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時(shí)內(nèi)總量不宜超過0.75mg。

口服:每日清晨服1片,病情嚴(yán)重者,可在每日清晨服2片,若出現(xiàn)頭疼,最初劑量可減至...

副作用

對可樂定過敏者。

用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛重和暈厥。

禁忌

成分

高血壓急癥。

冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

藥理作用

1可樂定是a受體激動劑。 2可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體,使抑制性神經(jīng)元激動,減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動。可樂定還激動外周交感神經(jīng)突觸前膜a2受體,增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔茫瑴p少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發(fā)生體位性低血壓。 3鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學(xué)無影響。 4臨床研究證實(shí)可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。 6可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱,但其治療機(jī)制不明,可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用。可能通過抑制腦內(nèi)a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用,無紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。

單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。可通過擴(kuò)張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回流量,降低心臟前后負(fù)荷,而減少心肌耗氧量;同時(shí)還可通過促進(jìn)心肌血流重新分布而改善缺血區(qū)血流供應(yīng),可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用 。

注意事項(xiàng)

1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充,可產(chǎn)生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。 2.治療時(shí)突然停藥,可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時(shí)出現(xiàn),可持續(xù)數(shù)天,其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時(shí),突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會增多。因此,停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量,同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過高時(shí)可給二氮嗪或a阻滯劑,或再用本品。若手術(shù)必須停藥,應(yīng)在術(shù)前4-6小時(shí)停藥,術(shù)中靜滴降壓藥,術(shù)后復(fù)用

1.急性心肌梗死伴心室充盈壓過低時(shí)慎用。

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