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鹽酸可樂定注射液
鹽酸可樂定注射液

鹽酸可樂定注射液

處方 非醫保

通用名稱:鹽酸可樂定注射液

批準文號:國藥準字H41020374

生產企業: 天方藥業有限公司

功能主治:高血壓急癥。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
鹽酸可樂定注射液
鹽酸可樂定注射液
替米沙坦片
替米沙坦片
主要成分

鹽酸可樂定。

替米沙坦。其化學名稱為:4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1,1’-二聯苯基]-2-羧酸。

生產企業

天方藥業有限公司

湖南迪諾制藥有限公司

批準文號

國藥準字H41020374

國藥準字H20052597

說明
作用與功效

高血壓急癥。

用于原發性高血壓的治療。

用法用量

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小時內總量不宜超過0.75mg。

成人:應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片(40mg),每日一次。在20~80m...

副作用

對可樂定過敏者。

1.感染常見:感染癥狀(例如泌尿道感染,包括膀胱炎)、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經系統:少見:焦慮。3.眼部:少見:視力異常。4.耳及前庭功能:少見:眩暈。5.胃腸道:常見:腹痛、腹瀉、消化不良。少見:口干、脹氣。罕見:胃部不適。6.皮膚和皮下組織:常見:濕疹樣皮膚病變。少見:多汗。7.肌肉骨骼系統:常見:關節炎、背痛(如坐骨神經痛)、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見:肌腱炎。8.全身反應及用藥部位:常見:胸痛、流感樣癥狀。另外,自替米沙坦上市以來極少數病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓(包括體位性低血壓)、心動過緩、心動過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭(見)、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報道。未知這些事件的發生頻率。作為獨立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件,已有血管神經性水腫、蕁麻疹及其它相關病例的報道。實驗室檢查發現:偶爾會觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高,在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發生。在用替米沙坦治療期間會觀察到肌酐的增加或肌酐的升高,但是這些實驗室結果的變

禁忌

成分

高血壓急癥。

用于原發性高血壓的治療。

藥理作用

1可樂定是a受體激動劑。 2可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發生體位性低血壓。 3鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學無影響。 4臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。 5急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續增高。 6可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱,但其治療機制不明,可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內a受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用,無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應,替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合,該結合作用持久。替米沙坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無親和力。上述其它受體的功能尚未可知,由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時,在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷,數天后血壓逐漸恢復到治療前水平,而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中,替米沙坦治療組的患者干咳發生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。

注意事項

1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充,可產生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。 2.治療時突然停藥,可發生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現,可持續數天,其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時,突然停藥后發生反跳性高血壓的機會增多。因此,停藥必須在1-2周內逐漸減量,同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑,或再用本品。若手術必須停藥,應在術前4-6小時停藥,術中靜滴降壓藥,術后復用

1.感染常見:感染癥狀(例如泌尿道感染,包括膀胱炎)、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經系統:少見:焦慮。3.眼部:少見:視力異常。4.耳及前庭功能:少見:眩暈。5.胃腸道:常見:腹痛、腹瀉、消化不良。少見:口干、脹氣。罕見:胃部不適。6.皮膚和皮下組織:常見:濕疹樣皮膚病變。少見:多汗。7.肌肉骨骼系統:常見:關節炎、背痛(如坐骨神經痛)、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見:肌腱炎。8.全身反應及用藥部位:常見:胸痛、流感樣癥狀。另外,自替米沙坦上市以來極少數病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓(包括體位性低血壓)、心動過緩、心動過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭(見)、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報道。未知這些事件的發生頻率。作為獨立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件,已有血管神經性水腫、蕁麻疹及其它相關病例的報道。實驗室檢查發現:偶爾會觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高,在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發生。在用替米沙坦治療期間會觀察到肌酐的增加或肌酐的升高,但是這些實驗室結果的變

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