氯貝丁酯膠囊

鹽酸美西律片

本品化學名稱為：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯其結構式為：分子式：C12H15ClO3分子量：242.70

鹽酸美西律。化學名稱：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 。

沈陽同聯藥業有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H21020442

國藥準字H31021874

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應范圍內，且療效不明顯時應及時停藥。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

成人常用量口服，一次0.25-0.5g，一日3－4次。為減少胃腸道反應，本品宜與飲食同進，開始時宜采用小劑量，以后逐漸增量，但在治療的第一個月內應達到規定劑量，停藥時最好也采取遞減方式；有時在開始服藥的第一個月內療效不顯著，繼續服用可見效，需長期服用，停藥后，血清膽固醇和甘油三酯可能回升甚至超過原有水平，故應采用飲食控制療法并監測血脂至穩定。治療3個月無效即應停藥，但治療結節性黃色瘤可能需時一年。肝腎功能不全的患者，用藥需減量。

口服:首次200～300mg(4～6片)，必要時2小時后再服100～200mg(2～4片)。一般維持量每日約400～800mg(8～16片)，分2～3次服。成人極量為每日1200mg(24)片，分次口服。

1對氯貝丁酯過敏者禁用； 2原發性膽汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促進膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加； 3有肝腎功能不全的患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀。

約20%-30%患者口服發生不良反應。 1.胃腸反應：為最常見的不良反應，包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括GOT增高。 2.神經：為第二位常見不良反應。包括頭暈、震顫（最先出現手細顫）、共濟失調、眼球震顫、昏迷及驚厥、復視、視物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管：竇性心動過緩及竇性停搏一般較少發生，偶可發生胸痛，促心律失常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥，用阿托品、升壓藥、 起搏器等。 4.過敏反應：皮疹。 5.極個別有白細胞及血小板減少。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在懷孕大鼠、小鼠和兔中應用人體最大口服量4倍的劑量未發現致畸和影響生育的作用,但在人體沒有相關報道,因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內的濃度與 母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。兒童用藥：美西律在兒童中應用的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人用藥需監測肝功能。

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應范圍內，且療效不明顯時應及時停藥。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥，通過降低極低密度脂蛋白，達到降血脂的目的，但其降血脂作用的機制并未完全明了，可能涉及抑制肝臟脂蛋白（特別是極低密度脂蛋白）的釋放和膽固醇合成，改變肝臟甘油三酯合成，加強脂蛋白酯酶的作用，增加固醇類分泌并從糞便中排出，以及增加循環中甘油三酯（極低密度脂蛋白）的清除。動物實驗表明，長期大量使用本品可導致良性或惡性腫瘤的發生。如將人用最大劑量的1－2倍，長期用于小鼠和大鼠（按體表面積mg/m2計數），與對照組比較，可導致肝臟良惡性腫瘤的發生率增加。

1.下列情況慎用： ①膽石癥，本品可使膽道并發癥增多； ②肝功能不全，此時蛋白結合率減少但半衰期不變； ③甲狀腺機能亢進，本品可激發肌病； ④潰瘍病，可能促使其再活動； ⑤腎功能不全，清除率降低使不良反應發生率增加，尤其是肌病； ⑥對本品不耐受。 2.用藥期間定期檢查： ①全血象計數，尤其治療前有貧血或白細胞計數減少者； ②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒癥患者； ③肝功能試驗包括血清氨基轉移酶； ④血脂水平。 3.在使用本品過程中，如有血清淀粉酶增高、肝功能異常、血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停藥。 4.對診

1.本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程序刺激試驗中,此種情況見于10%的患者,但不比其他抗心律失常藥高。 2.美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導阻滯病人,有臨床試驗表明在I度房室傳導阻滯的病人中應用較安全,但要慎用。 3.美西律可引起嚴重心律失常,多發生于惡性心律失常患者。 4.在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。 5.肝功能異常者慎用。 6.室內傳導阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。 7.用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。