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注射用鹽酸地爾硫
注射用鹽酸地爾硫

注射用鹽酸地爾硫

處方 非醫(yī)保

通用名稱:注射用鹽酸地爾硫

批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H20063906

生產(chǎn)企業(yè): 上海上藥第一生化藥業(yè)有限公司

功能主治:室上性心動(dòng)過速;手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置;高血壓急癥;不穩(wěn)定心絞痛。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
注射用鹽酸地爾硫
注射用鹽酸地爾硫
酒石酸美托洛爾緩釋片
酒石酸美托洛爾緩釋片
主要成分

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽

生產(chǎn)企業(yè)

上海上藥第一生化藥業(yè)有限公司

西南藥業(yè)股份有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20063906

國藥準(zhǔn)字H20033190

說明
作用與功效

室上性心動(dòng)過速;手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置;高血壓急癥;不穩(wěn)定心絞痛。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

用法用量

靜脈注射:成人用量,初次為10mg,臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度,在3分鐘內(nèi)緩慢注射,或按體重0.15~0.25mg/kg計(jì)算劑量,15分鐘后可重復(fù),也可按體重每分鐘5~15μg/kg靜脈滴注。

治療高血壓100~200mg/次,一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次,一...

副作用

1嚴(yán)重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇房綜合征(持續(xù)竇性心動(dòng)過緩(心率小于50次/分)、竇性停搏和竇房阻滯等)。3嚴(yán)重充血性心衰患者。4嚴(yán)重心肌病患者5對(duì)于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應(yīng)避免在同時(shí)或相近的時(shí)間內(nèi)給予(幾小時(shí)內(nèi))。8室性心動(dòng)過速患者,寬QRS心動(dòng)過

 1、心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占 10%,抑郁占5%,其它有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見幻覺。3、消化系統(tǒng):惡心、胃痛、便秘

禁忌

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):   妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

成分

室上性心動(dòng)過速;手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置;高血壓急癥;不穩(wěn)定心絞痛。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

藥理作用

藥理:通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié),抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入,而顯示血管擴(kuò)張作用及延長房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用,從而對(duì)高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1.對(duì)血壓的作用1)麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓,但麻醉下比無麻醉下作用強(qiáng),并且對(duì)于比正常血壓高的血壓具有更強(qiáng)的降壓作用(大鼠)。2)降壓的同時(shí)減少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心輸出量(狗)。3)不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時(shí),降低血壓。并顯示鈉利尿作用(狗、猴)。2.對(duì)心律不齊的作用1)延長房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期,對(duì)室上性快速心律不齊顯示效果(狗)。2)抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊(兔)。3.對(duì)心肌缺血的作用1)改善心肌氧的供需平衡①擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈主干及側(cè)枝,增加心肌缺血部位血流(狗)。②抑制冠動(dòng)脈痙攣(豬、人)。2)心肌保護(hù)作用心肌缺血時(shí),抑Ca2+過多流入細(xì)胞內(nèi),保持心功能·心肌能量代謝,縮小梗塞灶(狗、貓)。毒理:鹽酸地爾硫給予小鼠口服,其LD50為640~740mg/kg;靜脈注射LD50為58~61mg/kg。大鼠口服,其LD50為585mg/kg;靜脈注射LD50為58~61mg/kg。在生殖毒性試驗(yàn)中,給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5~10倍以上的地爾硫,可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中,有報(bào)告這些劑量可致骨骼異常,在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中,早期見個(gè)別幼仔體重減低存活率降低,發(fā)現(xiàn)給予>人口服劑量20倍,死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗(yàn)為陰性。

 本藥屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動(dòng)活性),無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對(duì)呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

注意事項(xiàng)

1.對(duì)以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動(dòng)過緩、I度房室傳導(dǎo)阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用-阻滯劑的患者(8)嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者2.重要注意事項(xiàng)(1)連續(xù)監(jiān)測(cè)心電圖和血壓

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù),但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí),其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性 β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長期使用該品時(shí)如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7~10天內(nèi)撤除,至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致,β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此,對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥,如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事,以小劑量為宜,且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用β2 激動(dòng)劑,劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。對(duì)心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃

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