注射用鹽酸地爾硫

阿托伐他汀鈣膠囊

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

本品主要成份為阿托伐他汀鈣。

上海上藥第一生化藥業有限公司

天方藥業有限公司

國藥準字H20063906

國藥準字H20051984

室上性心動過速；手術時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩定心絞痛。

原發性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和lIb型)患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法合用或單獨使用(當無其它治療手段時)，以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計算劑量，15分鐘后可重復，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

病人在開始本品治療前。應進行標準的低膽固醇飲食控制。在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽同醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。常用的起始劑量為10mg，每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg。其余詳見說明書。

1嚴重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導阻滯或病竇房綜合征（持續竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴重充血性心衰患者。4嚴重心肌病患者5對于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予（幾小時內）。8室性心動過速患者，寬QRS心動過

本品最常見的不良反應為便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛，通常在繼續用藥后緩解。臨床試驗中低于2%的患者因與本品有關的不良反應而中斷治療。根據臨床研究的數據和上市后廣泛經驗，阿托伐他汀鈣的不良事件如下述。其余請詳見說明書。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕期和哺乳期婦女禁用阿托伐他汀鈣。育齡婦女應采取適當的避孕措施。阿托伐他汀對孕婦和哺乳期婦女的安全性尚未得到證實。動物試驗證實，HMG-CoA還原酶抑制劑對胚胎和嬰兒的生長發育可能產生影響。當服用阿托伐他汀劑量超過20 mg/kg/日(相當于臨床人體給藥劑量)時。大鼠后代發育遲緩，出生后存活率下降。兒童用藥：兒童使用本品應由專科醫生判斷。本品在兒童的治療經驗僅限于少數(4到17歲)患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。本品在這一患者人群的推薦起始劑量為每日10毫克。根據患者的反應和耐受性，劑量可增加至每日80毫克。尚無本品對該人群生長發育的安全性資料。老年用藥：在年齡70歲以上的老年人使用推薦劑量的阿托伐他汀鈣，其療效及安全性與普通人群沒有區別。

室上性心動過速；手術時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩定心絞痛。

原發性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和lIb型)患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法合用或單獨使用(當無其它治療手段時)，以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結，抑制Ca2+向細胞內流入，而顯示血管擴張作用及延長房室結傳導時間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對血壓的作用1）麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無麻醉下作用強，并且對于比正常血壓高的血壓具有更強的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對心律不齊的作用1）延長房室結的傳導時間、有效不應期及功能不應期，對室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴張冠狀動脈主干及側枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護作用心肌缺血時，抑Ca2+過多流入細胞內，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報告這些劑量可致骨骼異常，在圍產期及產后的研究中，早期見個別幼仔體重減低存活率降低，發現給予＞人口服劑量20倍，死胎發生率增加。本品致突試驗為陰性。

1.對以下患者慎用（1）充血性心衰患者（2）心肌病患者（3）急性心肌梗塞患者（4）心動過緩、I度房室傳導阻滯患者（5）低血壓患者（6）伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者（7）正使用-阻滯劑的患者（8）嚴重肝、腎功能障礙患者2.重要注意事項（1）連續監測心電圖和血壓

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 對本品過敏者禁用；3. 活動性肝病患者禁用；4. 嚴重腎功能不全患者慎用；5. 定期檢查肝功能和肌酸激酶；6. 避免與葡萄柚汁同服。