注射用鹽酸地爾硫卓

吉非羅齊膠囊

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

本品活性成份為吉非羅齊。

南開允公藥業(yè)有限公司

山西振東安特生物制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20066664

國(guó)藥準(zhǔn)字H14020838

室上性心動(dòng)過速；手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

用于高脂血癥。適用于嚴(yán)重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重等治療無(wú)效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無(wú)效者。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計(jì)算劑量，15分鐘后可重復(fù)，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

成人常用量，口服：一次0.3～0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分鐘服用。

1嚴(yán)重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇房綜合征（持續(xù)竇性心動(dòng)過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴(yán)重充血性心衰患者。4嚴(yán)重心肌病患者5對(duì)于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應(yīng)避免在同時(shí)或相近的時(shí)間內(nèi)給予（幾小時(shí)內(nèi)）。8室性心動(dòng)過速患者，寬QRS心動(dòng)過

1.對(duì)吉非羅齊過敏者禁用。2.患膽囊疾病、膽石癥者禁用，本品有可能使膽囊疾患癥狀加劇。肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，本品可促進(jìn)膽固醇排泄增多，使原己較高的膽固醇水平增加。3.嚴(yán)重.腎功能不全患者禁用，因?yàn)樵谀I功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴(yán)重高血鉀；腎病綜合征引起血清蛋白減少的患者禁用，因其發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

室上性心動(dòng)過速；手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

用于高脂血癥。適用于嚴(yán)重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重等治療無(wú)效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無(wú)效者。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié)，抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入，而顯示血管擴(kuò)張作用及延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用，從而對(duì)高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對(duì)血壓的作用1）麻醉下及無(wú)麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無(wú)麻醉下作用強(qiáng)，并且對(duì)于比正常血壓高的血壓具有更強(qiáng)的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時(shí)減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時(shí)，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對(duì)心律不齊的作用1）延長(zhǎng)房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期，對(duì)室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對(duì)心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈主干及側(cè)枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動(dòng)脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護(hù)作用心肌缺血時(shí)，抑Ca2+過多流入細(xì)胞內(nèi)，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗(yàn)中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報(bào)告這些劑量可致骨骼異常，在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中，早期見個(gè)別幼仔體重減低存活率降低，發(fā)現(xiàn)給予＞人口服劑量20倍，死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗(yàn)為陰性。

1.最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，如消化不良、厭食、惡心、嘔吐、飽脹感、胃部不適等，其它較少見的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽(yáng)萎等。2丨偶有膽石癥或肌炎〈肌痛、乏力）。本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導(dǎo)致血肌酸磷酸激酶升高。發(fā)生橫紋肌溶解，主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿，并可導(dǎo)致腎衰，但較罕見。在患有腎病綜合征及其它腎損害而導(dǎo)致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者，發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加。3.偶有肝功能試驗(yàn)（血氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶增高）異常，但停藥后可恢復(fù)正常。4.偶有輕度貧血及白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少，但長(zhǎng)期應(yīng)用又可穩(wěn)定，個(gè)別有嚴(yán)重貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和骨髓抑制。

1對(duì)以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動(dòng)過緩、I度房室傳導(dǎo)阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(xiàng)(1)連續(xù)監(jiān)測(cè)心電圖和血壓

1.本品對(duì)診斷有干擾，血紅蛋白、血細(xì)胞壓積、白細(xì)胞計(jì)數(shù)可能減低。血肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶、氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶可能增高。2．用藥期間應(yīng)定期檢查：①全血象及血小板計(jì)數(shù)；②肝功能試驗(yàn)；③血脂；④血肌酸磷酸激酶。3．治療3個(gè)月后如無(wú)效即應(yīng)停藥。如用藥后臨床上出現(xiàn)膽石癥、肝功能顯著異常、可疑的肌病的癥狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，也應(yīng)停藥。4．本品停用后血膽固醇和甘油三酯可能反跳超過原來(lái)水平，故宜給低脂飲食并監(jiān)測(cè)血脂至正常。5．在治療高血脂的同時(shí)，還需關(guān)注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病，