注射用鹽酸地爾硫卓

樞衡(卡維地洛片)

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

卡維地洛。化學(xué)名：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

南開允公藥業(yè)有限公司

福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20066664

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052428

室上性心動(dòng)過速；手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

1.原發(fā)性高血壓:卡維地洛適用于原發(fā)性高血壓的治療，可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用。2.治療有癥狀的充血性心力衰竭:卡維地洛用于治療有癥狀的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管亊件的住院率，改善病人一般情況并減慢疾病進(jìn)展，卡維地洛可做為標(biāo)準(zhǔn)治療的附加治療，也可用于不耐受八或沒有使用洋地黃.肼苯噠嗪、硝酸鹽類藥物治療的病人.

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計(jì)算劑量，15分鐘后可重復(fù)，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

本品劑量必須個(gè)體化.需在醫(yī)師的密切監(jiān)測(cè)下加量.1.高血壓:推薦起始劑量6.25mg/次.一日二次口服.如果可耐受.以服藥后1小時(shí)的立位收縮壓作為指導(dǎo).維持該劑量7-14天.然后根據(jù)谷濃度時(shí)的血壓.在需要的情況下增至12.5mg/次.一日二次.同樣.劑量可增至25mg/次.一日二次.一般在7-14天內(nèi)達(dá)到完全的降壓作用.總量不得超過50mg/日.本品須和食物一起服用.以減慢吸收.降低體位性低血壓的發(fā)生.在本品的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用本品.預(yù)計(jì)可產(chǎn)生累加作用.擴(kuò)大本品的體位性作用.2.心功能不

1嚴(yán)重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇房綜合征（持續(xù)竇性心動(dòng)過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴(yán)重充血性心衰患者。4嚴(yán)重心肌病患者5對(duì)于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應(yīng)避免在同時(shí)或相近的時(shí)間內(nèi)給予（幾小時(shí)內(nèi)）。8室性心動(dòng)過速患者，寬QRS心動(dòng)過

卡維地洛在下列病人中禁用：1.對(duì)本品任何成份過敏者。2.紐約心臟病協(xié)會(huì)分級(jí)為IV級(jí)的失代僂性心力衰竭，需使用靜脈正性肌力藥物.3.哮喘.伴有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾病（COPD、過敏性鼻炎.I肝功能異常。4Ⅱ-Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重心動(dòng)過緩（心率小于50次/分）病竇綜合癥（包括竇房阻滯）5.I心源性休克.6.嚴(yán)重低血壓（收縮壓小于85mmHg.7.手術(shù)前48小時(shí)內(nèi)。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

室上性心動(dòng)過速；手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

1.原發(fā)性高血壓:卡維地洛適用于原發(fā)性高血壓的治療，可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用。2.治療有癥狀的充血性心力衰竭:卡維地洛用于治療有癥狀的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管亊件的住院率，改善病人一般情況并減慢疾病進(jìn)展，卡維地洛可做為標(biāo)準(zhǔn)治療的附加治療，也可用于不耐受八或沒有使用洋地黃.肼苯噠嗪、硝酸鹽類藥物治療的病人.

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié)，抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入，而顯示血管擴(kuò)張作用及延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用，從而對(duì)高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對(duì)血壓的作用1）麻醉下及無(wú)麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無(wú)麻醉下作用強(qiáng)，并且對(duì)于比正常血壓高的血壓具有更強(qiáng)的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時(shí)減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時(shí)，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對(duì)心律不齊的作用1）延長(zhǎng)房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期，對(duì)室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對(duì)心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈主干及側(cè)枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動(dòng)脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護(hù)作用心肌缺血時(shí)，抑Ca2+過多流入細(xì)胞內(nèi)，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗(yàn)中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報(bào)告這些劑量可致骨骼異常，在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中，早期見個(gè)別幼仔體重減低存活率降低，發(fā)現(xiàn)給予＞人口服劑量20倍，死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗(yàn)為陰性。

1.高血壓：發(fā)生率≥1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動(dòng)過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。發(fā)生率0.1%，2.心功能不全：發(fā)生率2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動(dòng)過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關(guān)節(jié)痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻竇炎，氣管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，視覺異常。發(fā)生率1%，

1對(duì)以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動(dòng)過緩、I度房室傳導(dǎo)阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(xiàng)(1)連續(xù)監(jiān)測(cè)心電圖和血壓

1.由于卡維地洛與洋地黃類藥物均能減慢房室傳導(dǎo)速度,故對(duì)已用洋地黃、利尿劑及血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑控制病情的充血性心衰的病人使用卡維地洛時(shí)應(yīng)謹(jǐn)懼小心.2.由于卡維地洛可能會(huì)掩蓋或減弱急性低血糖的早期癥狀和體征,故對(duì)糖尿病病人使用卡維地洛時(shí)應(yīng)謹(jǐn)懼丨伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡維地洛時(shí)，可能會(huì)使血糖難以控制。故在使用本藥的開始階段，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖并相應(yīng)調(diào)整降糖藥的用量，3.卡維地洛治療伴有低血壓（收縮壓小于100mmHg)、缺血性心臟病、彌漫性血管病和/或腎功能不全的充血性心衰的病人時(shí)，可引起可逆性腎功