注射用鹽酸地爾硫卓

富馬酸比索洛爾片

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

富馬酸比索洛爾

南開允公藥業有限公司

Salutas Pharma GmbH

國藥準字H20066664

H20100131

室上性心動過速；手術時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩定心絞痛。

用于原發性高血壓、心絞痛的治療。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計算劑量，15分鐘后可重復，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

口服。一日1次，起始劑量2.5mg，最大劑量每日不超過10mg，請遵醫囑。對有輕...

1嚴重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導阻滯或病竇房綜合征（持續竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴重充血性心衰患者。4嚴重心肌病患者5對于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予（幾小時內）。8室性心動過速患者，寬QRS心動過

1 服藥初期可能出現有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續服藥后均自動減輕或消失。 　　2 在極少數情況下會出現胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應（如紅斑、瘙癢）。 　　3 偶見血壓明顯下降，脈搏緩慢或房室傳導失常。 　　4 有時產生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會導致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。 　　5 對間歇性跛行或雷諾現象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。 　　6 偶爾會出現氣道阻力增加。 　　7 對伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現（如心跳加快）。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

室上性心動過速；手術時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩定心絞痛。

用于原發性高血壓、心絞痛的治療。

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結，抑制Ca2+向細胞內流入，而顯示血管擴張作用及延長房室結傳導時間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對血壓的作用1）麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無麻醉下作用強，并且對于比正常血壓高的血壓具有更強的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對心律不齊的作用1）延長房室結的傳導時間、有效不應期及功能不應期，對室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴張冠狀動脈主干及側枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護作用心肌缺血時，抑Ca2+過多流入細胞內，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報告這些劑量可致骨骼異常，在圍產期及產后的研究中，早期見個別幼仔體重減低存活率降低，發現給予＞人口服劑量20倍，死胎發生率增加。本品致突試驗為陰性。

本品是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內在擬交感活性和膜穩定作用。不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11～34倍，對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾（Atenolol）的4倍。本品作用時間長（24小時以上），連續服用控制癥狀好且無耐受現象，對呼吸系統副作用極小，未見對脂肪分解代謝的影響。

1對以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動過緩、I度房室傳導阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(1)連續監測心電圖和血壓

1 血糖濃度波動較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。