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注射用鹽酸地爾硫卓
注射用鹽酸地爾硫卓

注射用鹽酸地爾硫卓

處方 非醫保

通用名稱:注射用鹽酸地爾硫卓

批準文號:國藥準字H20066664

生產企業: 南開允公藥業有限公司

功能主治:室上性心動過速;手術時異常高血壓的急救處置;高血壓急癥;不穩定心絞痛。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
注射用鹽酸地爾硫卓
注射用鹽酸地爾硫卓
桂利嗪片
桂利嗪片
主要成分

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

本品主要成份為:桂利嗪。

生產企業

南開允公藥業有限公司

廣東華南藥業集團有限公司

批準文號

國藥準字H20066664

國藥準字H44020745

說明
作用與功效

室上性心動過速;手術時異常高血壓的急救處置;高血壓急癥;不穩定心絞痛。

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報道,本品可用于慢性蕁麻疹,老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。

用法用量

靜脈注射:成人用量,初次為10mg,臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度,在3分鐘內緩慢注射,或按體重0.15~0.25mg/kg計算劑量,15分鐘后可重復,也可按體重每分鐘5~15μg/kg靜脈滴注。

口服,每次25~50mg(1~2片),每日3次。

副作用

1嚴重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導阻滯或病竇房綜合征(持續竇性心動過緩(心率小于50次/分)、竇性停搏和竇房阻滯等)。3嚴重充血性心衰患者。4嚴重心肌病患者5對于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予(幾小時內)。8室性心動過速患者,寬QRS心動過

常見嗜睡、疲憊、某些患者可出現體重增加(一般為一過性)長期服用偶見抑郁和錐體外系反應,如運動徐緩、強直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。

禁忌

妊娠與哺乳期注意事項:   妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

成分

室上性心動過速;手術時異常高血壓的急救處置;高血壓急癥;不穩定心絞痛。

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報道,本品可用于慢性蕁麻疹,老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。

藥理作用

藥理:通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結,抑制Ca2+向細胞內流入,而顯示血管擴張作用及延長房室結傳導時間的作用,從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1.對血壓的作用1)麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓,但麻醉下比無麻醉下作用強,并且對于比正常血壓高的血壓具有更強的降壓作用(大鼠)。2)降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心輸出量(狗)。3)不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時,降低血壓。并顯示鈉利尿作用(狗、猴)。2.對心律不齊的作用1)延長房室結的傳導時間、有效不應期及功能不應期,對室上性快速心律不齊顯示效果(狗)。2)抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊(兔)。3.對心肌缺血的作用1)改善心肌氧的供需平衡①擴張冠狀動脈主干及側枝,增加心肌缺血部位血流(狗)。②抑制冠動脈痙攣(豬、人)。2)心肌保護作用心肌缺血時,抑Ca2+過多流入細胞內,保持心功能·心肌能量代謝,縮小梗塞灶(狗、貓)。毒理:鹽酸地爾硫給予小鼠口服,其LD50為640~740mg/kg;靜脈注射LD50為58~61mg/kg。大鼠口服,其LD50為585mg/kg;靜脈注射LD50為58~61mg/kg。在生殖毒性試驗中,給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5~10倍以上的地爾硫,可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中,有報告這些劑量可致骨骼異常,在圍產期及產后的研究中,早期見個別幼仔體重減低存活率降低,發現給予>人口服劑量20倍,死胎發生率增加。本品致突試驗為陰性。

本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑,可阻止血管平滑肌的鈣內流,引起血管擴張而改善腦循環及冠脈循環,特別對腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP分解成無活性的5’-AMP,從而增加細胞內的cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質的釋放,對補體C4的活化也有抑制作用。LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg。

注意事項

1對以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動過緩、I度房室傳導阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(1)連續監測心電圖和血壓

1.疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。

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