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達比加群酯膠囊
達比加群酯膠囊

達比加群酯膠囊

非處方 非醫保

通用名稱:達比加群酯膠囊

批準文號:H20130164

生產企業: BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG

功能主治:用于預防心節律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發生。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
達比加群酯膠囊
達比加群酯膠囊
通脈口服液
通脈口服液
主要成分

甲磺酸達比加群酯。化學名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽分子量:C34H41N7O5CH4O3S

丹參、川芎、葛根。輔料為蔗糖。

生產企業

BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG

北京同仁堂科技發展(唐山)有限公司

批準文號

H20130164

國藥準字Z11020365

說明
作用與功效

用于預防心節律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發生。

活血通脈。用于缺血性心腦血管疾病,動脈硬化,腦血栓,腦缺血,冠心病,心絞痛。

用法用量

用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應維持終生治療。

口服,一次10ml,一日2~3次。

副作用

1.已知對活性成分或本品任一輔料過敏者。2.重度腎功能不全(CrCl30ml/min)患者。3.臨床上顯著的活動性出血。4.有大出血顯著風險的病變或狀況,如當前或近期消化道潰瘍,高出血風險的惡性贅生物,近期腦或脊髓損傷,近期腦、脊髓或眼部手術,近期顱內出血,已知或可疑的食道靜脈曲張,動靜脈畸形,血管動脈瘤或主要脊柱內或腦內血管異常。5.聯合應用任何其他抗凝藥物,如普通肝素(UFH),低分子肝素(依諾肝素、達肝素等),肝素衍生物(磺達肝癸鈉等),口服抗凝藥(華法林、利伐沙班、阿哌沙班等),除非在由該

月經期及孕婦禁用。

禁忌

兒童注意事項: 在本品下述適應癥中沒有兒童人群相關應用:非瓣膜性房顫患者的卒中和SEE預防。由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數據,所以不推薦本品用于18歲以下患者。 妊娠與哺乳期注意事項: 1.妊娠尚無關于妊娠女性暴露于本品的充分數據。動物研究已表明有生殖毒性。是否存在對人類的潛在風險未知。在接受達比加群酯治療的育齡女性應避免妊娠。除非確實必需,否則妊娠女性不應接受本品治療。2.哺乳尚無達比加群對哺乳期嬰兒影響的臨床數據。使用本品治療期間應停止哺乳。3.生殖尚無人體試驗數據。在動物研究中,對雌性動物生育力的影響表現為70mg/kg(比患者血漿暴露水平高5倍的水平)時著床數下降和著床前損失增加。未觀察到對雌性動物生育力有其他影響。對雄性動物生育力沒有影響。在對母體有毒性的劑量下(比患者血漿暴露 老人注意事項: 80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg,即每次1粒110mg的膠囊,每日兩次。

成分

用于預防心節律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發生。

活血通脈。用于缺血性心腦血管疾病,動脈硬化,腦血栓,腦缺血,冠心病,心絞痛。

藥理作用

1.達比加群酯作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學活性??诜o藥后,達比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。2.由于在凝血級聯反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。3.基于動物的體內、體外試驗顯示:不同血栓形成動物模型中已經證實了達比加群靜脈給藥和達比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。4.根據II期研究結果,達比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關。達比加群可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。5.校準稀釋TT(dTT)檢測提供了達比加群血漿濃度的估測,因此可與預期的達比加群血漿濃度進行對比。6.ECT可提供直接凝血酶抑制劑活性的直接測量。7.aPTT檢查己獲廣泛應用,并且能夠提供達比加群治療所產生的抗凝強度的近似指示信息。但是,aPTT檢查的敏感度有限,而且不適用于抗凝效果的精確定量,尤其是在達比加群酯血藥濃度較高時。高aPTT值解釋時應謹慎。8.總之,推測抗凝活性的這些檢測方法能夠反映達比加群水平,并且能夠為出血風險的評估提供指導,例如,超過90th分位的達比加群谷濃度或谷值時測得的抗凝指標如aPTT,考慮與出血風險增高相關。9.每日兩次150mg達比加群酯給藥后約2小時測量的穩態幾何平均達比加群峰血藥濃度為175ng/ml,范圍為117~275ng/ml(第25th~75th百分位數范圍)。給藥間隔結束時(即,150mg達比加群晚上劑量給藥后12小時)在早晨測量的達比加群幾何平均谷濃度為91.0ng/ml,范圍為61.0-143ng/ml(第25th~75th百分位數范圍)。

尚不明確。

注意事項

1.房顫相關性卒中和SEE預防的臨床試驗中排除了肝酶增高>2ULN(正常值上限)的患者。對這一患者亞組無治療經驗,所以不推薦該人群使用本品。2.與其他所有抗凝藥物一樣,出血風險增高時,應謹慎使用達比加群酯。在接受達比加群酯治療的過程中,任何部位都可能發生出血。如果出現難以解釋的血紅蛋白和/或紅細胞壓積或血壓的下降,應注意尋找出血部位。3.發生急性腎功能衰竭的患者應停用本品。4.如發生嚴重出血,應停止治療,并調查出血來源。可能導致出血風險增加的藥物不應與本品聯合給予,或應謹慎給予。5.本品硬膠囊包含著色劑日落黃(E110),可能引起過敏反應。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

尚不明確。

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