達比加群酯膠囊

阿司匹林腸溶片

甲磺酸達比加群酯。化學名：3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽分子量：C34H41N7O5CH4O3S

2-（乙酰氧基）苯甲酸。

BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG

長春迪瑞制藥有限公司

H20130164

國藥準字H22023686

用于預防心節律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發生。

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況： 1、鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發熱的病因，故需同時應用其他藥物對病因進行治療。 2、抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關節癥狀好轉并使血沉下降，但不能去除風濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。

用水送服，餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg，即每次1粒150mg的膠囊，每日兩次，應維持終生治療。

1.成人常用量口服。①解熱、鎮痛，一次0．30．6g，一日3次，必要時敏4小時1次。②抗風濕，一日3～6g，分4次口服。③抑制血小板聚集則應用小劑量，如每日80g～300mg，一日1次。④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發性絞疼停止24小時后停用，然后進行驅蟲治療。2.小兒常用口服①解熱、鎮痛，每日按體表面積1．5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次。②抗風濕，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未獲療效，可根據血藥濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結綜合征（川崎?。?，開始每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服；熱退2～3天后改為每日30mg/kg，分3～4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態期間，每日5～10mg/kg，1次服。

1.已知對活性成分或本品任一輔料過敏者。2.重度腎功能不全(CrCl30ml/min)患者。3.臨床上顯著的活動性出血。4.有大出血顯著風險的病變或狀況，如當前或近期消化道潰瘍，高出血風險的惡性贅生物，近期腦或脊髓損傷，近期腦、脊髓或眼部手術，近期顱內出血，已知或可疑的食道靜脈曲張，動靜脈畸形，血管動脈瘤或主要脊柱內或腦內血管異常。5.聯合應用任何其他抗凝藥物，如普通肝素(UFH)，低分子肝素(依諾肝素、達肝素等)，肝素衍生物(磺達肝癸鈉等)，口服抗凝藥(華法林、利伐沙班、阿哌沙班等)，除非在由該

1.孕婦、哺乳期婦女禁用。2.哮喘、鼻息肉綜合征、對阿司匹林和其他解熱鎮痛藥過敏者禁用。3.血友病或血小板減少癥、潰瘍病活動期患者禁用。

兒童注意事項： 在本品下述適應癥中沒有兒童人群相關應用:非瓣膜性房顫患者的卒中和SEE預防。由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數據，所以不推薦本品用于18歲以下患者。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠尚無關于妊娠女性暴露于本品的充分數據。動物研究已表明有生殖毒性。是否存在對人類的潛在風險未知。在接受達比加群酯治療的育齡女性應避免妊娠。除非確實必需，否則妊娠女性不應接受本品治療。2.哺乳尚無達比加群對哺乳期嬰兒影響的臨床數據。使用本品治療期間應停止哺乳。3.生殖尚無人體試驗數據。在動物研究中，對雌性動物生育力的影響表現為70mg/kg(比患者血漿暴露水平高5倍的水平)時著床數下降和著床前損失增加。未觀察到對雌性動物生育力有其他影響。對雄性動物生育力沒有影響。在對母體有毒性的劑量下(比患者血漿暴露 老人注意事項： 80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。

用于預防心節律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發生。

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況： 1、鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發熱的病因，故需同時應用其他藥物對病因進行治療。 2、抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關節癥狀好轉并使血沉下降，但不能去除風濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。

1.達比加群酯作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學活性。口服給藥后，達比加群酯可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。2.由于在凝血級聯反應中，凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。3.基于動物的體內、體外試驗顯示:不同血栓形成動物模型中已經證實了達比加群靜脈給藥和達比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。4.根據II期研究結果，達比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關。達比加群可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。5.校準稀釋TT(dTT)檢測提供了達比加群血漿濃度的估測，因此可與預期的達比加群血漿濃度進行對比。6.ECT可提供直接凝血酶抑制劑活性的直接測量。7.aPTT檢查己獲廣泛應用，并且能夠提供達比加群治療所產生的抗凝強度的近似指示信息。但是，aPTT檢查的敏感度有限，而且不適用于抗凝效果的精確定量，尤其是在達比加群酯血藥濃度較高時。高aPTT值解釋時應謹慎。8.總之，推測抗凝活性的這些檢測方法能夠反映達比加群水平，并且能夠為出血風險的評估提供指導，例如，超過90th分位的達比加群谷濃度或谷值時測得的抗凝指標如aPTT，考慮與出血風險增高相關。9.每日兩次150mg達比加群酯給藥后約2小時測量的穩態幾何平均達比加群峰血藥濃度為175ng/ml，范圍為117～275ng/ml(第25th～75th百分位數范圍)。給藥間隔結束時(即，150mg達比加群晚上劑量給藥后12小時)在早晨測量的達比加群幾何平均谷濃度為91.0ng/ml，范圍為61.0-143ng/ml(第25th～75th百分位數范圍)。

詳見說明書。

1.房顫相關性卒中和SEE預防的臨床試驗中排除了肝酶增高＞2ULN(正常值上限)的患者。對這一患者亞組無治療經驗，所以不推薦該人群使用本品。2.與其他所有抗凝藥物一樣，出血風險增高時，應謹慎使用達比加群酯。在接受達比加群酯治療的過程中，任何部位都可能發生出血。如果出現難以解釋的血紅蛋白和/或紅細胞壓積或血壓的下降，應注意尋找出血部位。3.發生急性腎功能衰竭的患者應停用本品。4.如發生嚴重出血，應停止治療，并調查出血來源?？赡軐е鲁鲅L險增加的藥物不應與本品聯合給予，或應謹慎給予。5.本品硬膠囊包含著色劑日落黃(E110)，可能引起過敏反應。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1.本品為對癥治療藥，用于解熱連續使用不超過3天，用于止痛不超過5天，癥狀未緩解請咨詢醫師或藥師。2.不能同時服用其他含有解熱鎮痛藥的藥品（如某些復方抗感冒藥）。3.必須整片吞服，不得碾碎或溶解后服用。4.年老體弱患者應在醫師指導下使用。5.服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。6.痛風、肝腎功能減退、心功能不全、鼻出血、月經過多以及有溶血性貧血史的患者慎用。7.發熱伴脫水的患兒慎用。8.如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。9.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。10.本品性狀發生改變時禁止使用。11.請將本品放在兒童不能接觸的地方。12.兒童必須在成人監護下使用。13.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。