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馬來酸羅格列酮片
馬來酸羅格列酮片

馬來酸羅格列酮片

處方 醫保

通用名稱:馬來酸羅格列酮片

批準文號:國藥準字H20020475

生產企業: 葛蘭素史克(天津)有限公司

功能主治:本品適用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不能替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量,減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性,因而這些措施不僅是2型糖尿病的基礎治療,而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前,應診治影響血糖控制的病癥,如感染。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
馬來酸羅格列酮片
馬來酸羅格列酮片
呋塞米片
呋塞米片
主要成分

化學名稱:(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(Z)-2-丁烯二酸鹽。分子式:C18H19N3O3S·C4H4O4分子量:473.52

本品主要成份為呋塞米。

生產企業

葛蘭素史克(天津)有限公司

福安藥業集團寧波天衡制藥有限公司

批準文號

國藥準字H20020475

國藥準字H33021902

說明
作用與功效

本品適用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不能替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量,減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性,因而這些措施不僅是2型糖尿病的基礎治療,而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前,應診治影響血糖控制的病癥,如感染。

1.水腫性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病 (腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓:在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發性高血壓的優選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭:用于各種原因導致腎臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥:尤其是當血鈉濃度低于120MMOL/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥 (SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

用法用量

口服:單藥治療,與磺酰脲類或二甲雙胍合并用藥時,本品起始用量為一日4mg,單次服用。經12周治療后,如需要,本品可加量至一日8mg,一日1次或分2次服用。

1.成人;(1)治療水腫性疾病。起始劑量為口服20~40mg(1~2片),每日1次,必要時6~8小時后追加20~40mg(1~2片),直至出現滿意利尿效果。最大劑量雖可達每日600mg(30片),但一般應控制在100mg(5片)以內,分2~3次服用。以防過度利尿和不良反應發生。部分患者劑量可減少至20~40mg(1~2片),隔日1次,或每周中連續服藥2~4日,每日20~40mg(1~2片)。(2)治療高血壓。起始每日40~80mg(2~4片),分2次服用,并酌情調整劑量。(3)治療高鈣血癥。每日口服80~120mg(4~6片),分1~3次服。2.小兒;治療水腫性疾病,起始按體重2mg/kg,口服,必要時每4~6小時追加1~2mg/kg。新生兒應延長用藥間隔。

副作用

對本品過敏者禁用。

尚不明確

禁忌

兒童注意事項: 現有數據尚不足以推薦兒童使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項: 妊娠期藥品安全分級目錄C級 無論是否存在藥物暴露,所有妊娠均有發生出生缺陷、流產或其他不良結果的背景風險,對于高血糖妊娠該風險更高,但可通過良好的代謝控制來降低風險。因此,對于糖尿病患者或有妊娠糖尿病史的患者,在孕前及整個懷孕過程中維持良好的代謝控制非常重要。對此類患者應嚴密監測其血糖控制。專家推薦在懷孕期間使用胰島素單藥治療以維持血糖水平盡可能接近正常值。已報告本品可通過人胎盤屏障,且可在胎兒組織中測出。尚無足夠的人類妊娠和哺乳期使用本品的資料。懷孕期間不應使用本品。本品可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦女恢復排卵,因此建議患者服用本品時,需采取避孕措施。 泌乳大鼠的乳汁中可檢出與藥物相關的成分,尚不清楚羅格列酮是否分泌到人的乳汁中。鑒于許多藥物都可以分泌到人的乳汁中,故本品不宜用于哺乳期婦女。 老人注意事項: 群體藥代動力學分析表明,年齡對羅格列酮的藥代動力學無顯著影響(參見【臨床藥代動力學】特殊人群),因此老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。在臨床對照試驗中,老年組(≥65歲)與成人組(<65歲)在藥物的安全性與有效性方面未觀察到總體上的差異。

成分

本品適用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不能替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量,減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性,因而這些措施不僅是2型糖尿病的基礎治療,而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前,應診治影響血糖控制的病癥,如感染。

1.水腫性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病 (腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓:在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發性高血壓的優選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭:用于各種原因導致腎臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥:尤其是當血鈉濃度低于120MMOL/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥 (SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

藥理作用

可通過增加組織對胰島素敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體:過氧化物酶體增殖因子激活的g-型受體(PPARg)有關。在人類,PPARg受體分布在一些胰島素作用的關鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARg核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄,而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產生、轉運和利用。另外,PPARg反應基因也調節脂肪酸代謝。于動物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。藥代動力學:口服吸收生物利用度為99%,血漿達峰時間約為1小時,血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時,進食對本品的吸收總量無明顯影響,但達峰時間延遲2.2小時,峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環代謝產物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗證實,本品絕大部分經P450酶系統的CYP2C8途徑,少量經CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經尿液排出,23%經糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時,如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、鈉差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等,骨髓抑制導致粒細胞減少,血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功能損害,指(趾)感覺異常,高糖血癥,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4~15MG),多為暫時性,少數為不可逆性,尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時,可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發性水腫。

注意事項

腎損害患者單服本品毋需調整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍,故對此類患者,本品不可與二甲雙胍合用。孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確。老人用藥:老年患者毋需調整劑量。藥物過量:目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20mg,仍可很好耐受。一旦發生藥物過量,應根據病人的臨床表現給予相應的支持治療。

1、交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對本藥可能亦過敏。2、對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血NA+、CL-、K+、CA2+和MG2+濃度下降。3、下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時間應延長,以免出現耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者,因水電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤急性心肌梗死,過度利尿可促發休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者,尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發活動;⑨前列腺肥大。4、隨訪檢查:①血電解質,尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓,尤其是用于降壓,大劑量應用或用于老年人;③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。5、藥物劑量應從最小有效劑量開始,然后根據利尿反應調整劑量,以減少水、電解質紊亂等副作用的發生。6、存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時,應注意補充鉀鹽。7、與降壓藥合用時,后者劑量應酌情調整。

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